[发明专利]二芳基亚甲基哌啶衍生物及其制备和其用途

摘要

制备了右式(I)的化合物，其中R¹、R²、R³、R⁴和R⁷如说明书中所定义，及其盐、对映异构体，以及含该化合物的药物组合物。它们在治疗中特别是在疼痛的管理中是有用的。

主权项

1.式IA的化合物、其药学上可接受的盐、非对映异构体、对映异构体或其混合物：其中R¹选自氢、C_1-6烷基-O-C(＝O)-、C_1-6烷基、C_3-6环烷基、C_6-10芳基、C_2-9杂环基、C_6-10芳基-C_1-3烷基和C_2-9杂环基-C_1-3烷基；其中所述的C_1-6烷基、C_3-6环烷基、C_6-10芳基、C_2-9杂环基、C_6-10芳基-C_1-3烷基和C_2-9杂环基-C_1-3烷基任选被一个或多个选自-R、-NO₂、-OR、-Cl、-Br、-I、-F、-CF₃、-C(＝O)R、-C(＝O)OH、-NH₂、-SH、-NHR、-NR₂、-SR、-SO₃H、-SO₂R、-S(＝O)R、-CN、-OH、-C(＝O)OR、-C(＝O)NR₂、-NRC(＝O)R和-NRC(＝O)-OR的基团所取代，其中R独立地是氢或C_1-6烷基；R²、R³和R⁴独立地选自氢、C_1-6烷基和C_3-6环烷基，其中所述的C_1-6烷基和C_3-6环烷基任选被一个或多个选自-R、-NO₂、-OR、-Cl、-Br、-I、-F、-CF₃、-C(＝O)R、-C(＝O)OH、-NH₂、-SH、-NHR、-NR₂、-SR、-SO₃H、-SO₂R、-S(＝O)R、-CN、-OH、-C(＝O)OR、-C(＝O)NR₂、-NRC(＝O)R和-NRC(＝O)-OR的基团所取代，其中R独立地是氢或C_1-6烷基；和R⁷选自-H、-OH、C_1-6烷基、C_3-8环烷基、C_6-10芳基、C_2-9杂环基、C_6-10芳基-C_1-6烷基、C_2-9杂环基-C_1-6烷基、-C(＝O)-NR⁸R⁹、-C(＝O)-O-R⁸、-S(＝O)-R⁸、-S(＝O)₂-R⁸、-C(＝O)-R⁸和-SO₃H，其中R⁸和R⁹独立地选自-H、C_1-6烷基、C_3-8环烷基、C_6-10芳基、C_2-9杂环基、C_6-10芳基-C_1-6烷基和C_2-9杂环基-C_1-6烷基，其中在定义R⁷、R⁸或R⁹中使用的所述的C_1-6烷基、C_3-8环烷基、C_6-10芳基、C_2-9杂环基、C_6-10芳基-C_1-6烷基和C_2-9杂环基-C_1-6烷基任选被一个或多个选自-R、-NO₂、-OR、-Cl、-Br、-I、-F、-CF₃、-C(＝O)R、-C(＝O)OH、-NH₂、-SH、-NHR、-NR₂、-SR、-SO₃H、-SO₂R、-S(＝O)R、-CN、-OH、-C(＝O)OR、-C(＝O)NR₂、-NRC(＝O)R和-NRC(＝O)-OR的基团所取代，其中R独立地是氢或C_1-6烷基。