[发明专利]经取代的杂环二芳基胺类似物

摘要

本发明涉及一种如通式I的经取代的杂环二芳基胺类似物，式I其中X，Y和Z独立地为N或任选取代的C，而其它变量如说明书中所述。所述化合物为可用于调节体外或体内特定受体活性的配位体，且尤其有利于对人类、经驯化的陪伴动物及家畜中与病理上受体活化相关的病症进行治疗。本发明涉及药学组合物与使用所述药学组合物治疗所述疾病的方法，即使用所述用于受体定位研究的配位体的方法。

主权项

1.一种如下通式所示的化合物或其药学上可接受的形式：其中：A和B独立地为CR₂或N；X和Y独立地为CR_x或N；R_x在各种情况下独立地选自氢、C₁-C₆烷基、氨基或氰基；R₁代表0至3个取代基，所述取代基独立地选自卤素、羟基、氨基、氰基、-COOH、氨基羰基、C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基、C₂-C₆烷基醚、C₂-C₆烷酰基、C₃-C₆烷酮、C₁-C₆羟烷基、C₁-C₆卤代烷基、C₁-C₆卤代烷氧基、单-或二-(C₁-C₆烷基)氨基、C₁-C₆烷基磺酰基、单-或二-(C₁-C₆烷基)磺酰氨基或单-或二-(C₁-C₆烷基)氨基羰基；每一个R₂是：(i)独立地选自氢、羟基、氨基、氰基、卤素、C₁-C₆卤烷基、C₂-C₆烷基醚、C₂-C₆烷酰基、C₃-C₆烷酮、单-或二-(C₁-C₆烷基)氨基C₀-C₄烷基、C₁-C₆烷基磺酰基、单-或二-(C₁-C₆烷基)磺酰氨基、或单-或二-(C₁-C₆烷基)氨基羰基；或(ii)与邻接的R₂一起形成稠合的5-至10-元碳环或杂环基，所述碳环或杂环基经0至3个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、酮基或C₁-C₆烷基；R₃是选自：(i)氢、羟基、卤素或C₁-C₆卤代烷基；(ii)C₁-C₆烷基、(C₃-C₈环烷基)C₀-C₄烷基、苯基C₀-C₄烷基或吡啶基C₀-C₄烷基；或(iii)如下列通式的基团：或其中L为单一共价键或C₁-C₆亚烷基；R₅与R₆是：(a)独立地选自氢、C₁-C₈烷基、(C₃-C₈环烷基)C₀-C₄烷基、(3-至7-元杂环烷基)C₀-C₄烷基、C₁-C₈烯基、C₂-C₈烷酰基、苯基C₀-C₆烷基、吡啶基C₀-C₆烷基，或与L结合形成5-至7-元杂环烷基的基团，从而使得L如果为键时，R₅与R₆都不为苯基或吡啶基；或(b)一起形成5-至7-元杂环烷基；及R₇为C₁-C₈烷基、(C₃-C₈环烷基)C₀-C₄烷基、C₁-C₈烯基、C₂-C₈烷酰基、苯基C₀-C₆烷基、吡啶基C₀-C₆烷基或与L结合形成5-至7-元杂环烷基的基团；其中(ii)与(iii)每一个都是经0至4个取代基取代，所述取代基独立地选自下述基团：卤素、氰基、氨基、羟基、酮基、C₁-C₆烷基、C₃-C₈环烷基、C₂-C₆烷基醚、C₁-C₆烷氧基、C₂-C₆烷酰基、C₁-C₆卤代烷基、单-或二-(C₁-C₆烷基)氨基、苯基、5-至6-元杂芳基或4-至8-元杂环烷基，其中苯基、杂芳基及杂环烷基每一个都经0至2个二级取代基取代，所述二级取代基独立地选自卤素、羟基、氨基、氰基、C₁-C₄烷基、C₁-C₄烷氧基或C₁-C₄卤烷基；及R₄表示0至2个取代基，所述取代基独立地选自酮基、C₁-C₄烷基或C₁-C₄卤烷基。