[发明专利]噁唑烷酮-喹啉杂化物抗生素用于治疗炭疽和其它感染的用途有效
申请号: | 200480018679.1 | 申请日: | 2004-04-06 |
公开(公告)号: | CN1832746A | 公开(公告)日: | 2006-09-13 |
发明(设计)人: | 克里斯蒂安·胡布施韦尔朗;让-吕克·斯派克林;达尼埃尔·K·贝施林;汉斯·洛谢;克里斯蒂娜·施米特 | 申请(专利权)人: | 莫弗凯姆联合化学股份公司 |
主分类号: | A61K31/4709 | 分类号: | A61K31/4709;A61P31/04 |
代理公司: | 永新专利商标代理有限公司 | 代理人: | 张晓威 |
地址: | 德国*** | 国省代码: | 德国;DE |
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摘要: | 本发明涉及化合物用于治疗炭疽及其它感染的用途,在所述化合物中喹诺酮和噁唑烷酮药效团通过在生理条件下稳定的连接基而化学性地被连接在一起。 | ||
搜索关键词: | 噁唑烷酮 喹啉 杂化物 抗生素 用于 治疗 炭疽 其它 感染 用途 | ||
【主权项】:
1.式(I)的化合物或其药理学可接受的盐、溶剂合物、水合物或制剂用于治疗炭疽的用途:
其中A是键、NH、O、S、SO、SO2、SO2NH、PO4、-NH-CO-NH-、-CO-NH-、-CO-、-CO-O-、-NH-CO-O-、-O-Z-亚杂环烷基、亚烷基、亚烯基、亚炔基、亚杂烷基、亚芳基、杂亚芳基、亚环烷基、亚杂环烷基、烷基亚芳基或杂芳基亚烷基或者是这些原子或基团中的两个或多个的组合;L选自以下基团:
X是CR5或N;Y是CR6或N;U是F或Cl;Z是C1-4亚烷基、C2-4亚烯基、C2-4亚炔基或C1-4亚杂烷基,其中所有基团都可以被一个或多个羟基或氨基取代;n是0、1、2或3;R1是H、F、Cl、Br、I、OH、NH2、烷基或杂烷基;R2是H、F或Cl;R3是H、烷基、烯基、炔基、杂烷基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、烷基芳基或杂芳基烷基,其中所有这些基团均可以被一、二或更多个卤素原子如F或Cl取代;R4是杂烷基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、烷基芳基或杂芳基烷基;R5是H、F、Cl、OH、NH2、烷基或杂烷基,或者如果R3不是H且R5不是H、F、OH、NH2或Cl,R3和R5可以经亚烷基、亚烯基或亚杂烷基连接,或者可以是亚环烷基或亚杂环烷基的一部分;R6是H、F、Cl或OMe;R8是C1-6杂烷基或杂芳基烷基。
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