[发明专利]制备CPLA2抑制剂的方法无效
| 申请号： | 200480018618.5 | 申请日： | 2004-07-19 |
| 公开（公告）号： | CN1816522A | 公开（公告）日： | 2006-08-09 |
| 发明（设计）人： | 吴彦中;帕诺利尔·拉夫恩德拉纳特 | 申请（专利权）人： | 惠氏公司 |
| 主分类号： | C07C303/40 | 分类号： | C07C303/40;C07C311/13;C07D209/14;C07D209/22 |
| 代理公司： | 北京律盟知识产权代理有限责任公司 | 代理人： | 王允方;刘国伟 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明涉及一种用于制造式(I)化合物的方法，在所述方法中使化合物HC≡C－(CH2)n－NH2与化合物R1－SO2Cl反应生成一中间体化合物，接着使所述中间体化合物与式(II)化合物反应生成所述式(I)化合物。术语R1、R2、R3、R4和n具有权利要求书中所述的定义。所述式(I)化合物适用于制备作为cPLA2抑制剂的式(V)吲哚衍生物。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 cpla sub 抑制剂 方法 | ||
【主权项】：
1.一种用于制备式(I)化合物的方法，![]()
其中：n是一0-10范围内的整数；R1表示一直链或支链C1-C10烷基或-CH2-苯基，其中所述苯基视情况具有多达两个独立选自由下列基团组成的群组的取代基：C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤素和腈，每一烷基和烷氧基视情况经一个至最大数目的卤素原子取代；R2和R3各自独立选自由下列基团组成的群组：H、卤素、腈、C1-C4烷基和C1-C4烷氧基；且R4表示一直链或支链C1-C10烷基、![]()
或![]()
其中R2a和R3a各自独立选自由下列基团组成的群组：H、卤素、腈、C1-C4烷基和C1-C4烷氧基，所述方法包含：a)在碱性条件下使化合物R1-SO2Cl与化合物HC≡C-(CH2)n-NH2或其盐形式，其中n表示一0-10的整数，反应生成式(II)中间体化合物![]()
且接着b)使所述式(II)化合物与下式的化合物反应![]()
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