[发明专利]选择性雄激素受体调节剂的前药及其使用方法

摘要

本发明提供选择性雄激素受体调节剂(SARM)的前药以及它们在治疗以下疾病或降低以下疾病的发病率中的应用：骨质疏松、多种激素相关病症、与老年男性雄激素减少(ADAM)有关的病症、与女性雄激素减少(ADIF)有关的病症和肌肉消瘦症、肥胖、干眼症以及前列腺癌。该前药还用于口服雄激素替代治疗和男性避孕。

主权项

1.一种选择性雄激素受体调节剂(SARM)化合物的前药，其中所述SARM化合物由式I的结构表示：其中G为O或S；X为键、O、CH₂、NH、Se、PR、NO或NR；T为OH、OR、-NHCOCH₃或NHCOR；Z为NO₂、CN、COOH、COR、NHCOR或CONHR；Y为CF₃、F、I、Br、Cl、CN、CR₃或SnR₃；Q为烷基、F、I、Br、Cl、CF₃、CN、CR₃、SnR₃、NR₂、NHCOCH₃、NHCOCF₃、NHCOR、NHCONHR、NHCOOR、OCONHR、CONHR、NHCSCH₃、NHCSCF₃、NHCSR、NHSO₂CH₃、NHSO₂R、OR、COR、OCOR、OSO₂R、SO₂R、SR、SCN、NCS、OCN或NCO；或者Q与其连接的苯环一起为结构A、B或C表示的稠环系统：R为烷基、卤代烷基、二卤代烷基、三卤代烷基、CH₂F、CHF₂、CF₃、CF₂CF₃、芳基、苯基、F、I、Br、Cl、烯基或OH；且R₁为CH₃、CH₂F、CHF₂、CF₃、CH₂CH₃或CF₂CF₃。