[发明专利]作为谷氨酸受体拮抗剂的咪唑衍生物有效

专利信息
申请号: 200480015666.9 申请日: 2004-06-01
公开(公告)号: CN1802367A 公开(公告)日: 2006-07-12
发明(设计)人: B·布特尔曼;S·M·切卡雷利;G·杰什科;R·H·P·波特;E·维埃拉;S·科茨威斯基 申请(专利权)人: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
主分类号: C07D401/06 分类号: C07D401/06;C07D401/14;A61K31/4439;A61K31/444;A61P25/28
代理公司: 北京市中咨律师事务所 代理人: 黄革生;林柏楠
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要: 发明涉及咪唑衍生物、其制备方法以及其可药用盐,它是mGluR5受体,以通式(I)表示:R1、R2、R3和R4如说明书中定义,制备用于治疗或预防mGluR5受体介导的紊乱,例如急性和/或慢性神经紊乱的药物。
搜索关键词: 作为 谷氨酸 受体 拮抗剂 咪唑 衍生物
【主权项】:
1.通式I化合物及其可药用盐,其中:R1表示卤素或氰基;R2表示低级烷基;R3表示芳基或杂芳基,它任选被一个、两个或三个选自卤素、低级烷基、环烷基、低级烷基-卤素、氰基、低级烷氧基、NR′R″的取代基取代,或者被1-吗啉基取代,或者被任选被(CH2)0,1OR取代的1-吡咯烷基取代,或者被任选被(CH2)0,1OR取代的哌啶基取代,或者被1,1-二氧代-硫代吗啉基取代,或者被任选被低级烷基或(CH2)0,1-环烷基取代的哌嗪基取代;R是氢、低级烷基或(CH2)0,1-环烷基;R′和R″彼此独立地是氢、低级烷基、(CH2)0,1-环烷基或(CH2)nOR;n是1或2;R4是氢、C(O)H或CH2R5,其中R5是氢、OH、C1-C6-烷基或C3-C12-环烷基。
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