[发明专利]作为1-磷酸鞘氨醇受体调节剂的氨基-丙醇衍生物无效
| 申请号: | 200480015229.7 | 申请日: | 2004-06-11 |
| 公开(公告)号: | CN1798728A | 公开(公告)日: | 2006-07-05 |
| 发明(设计)人: | C·埃尔哈特;K·欣特尔丁 | 申请(专利权)人: | 诺瓦提斯公司 |
| 主分类号: | C07C217/72 | 分类号: | C07C217/72;C07F9/09;A61K31/137;A61K31/661;A61P31/00;A61P37/02 |
| 代理公司: | 北京市中咨律师事务所 | 代理人: | 黄革生;隗永良 |
| 地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
| 权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
| 摘要: | 式I化合物,其中A、R1、R2、R3、R4和R5如本说明书中定义,其制备方法,它们的用途以及含有它们的药物组合物。 | ||
| 搜索关键词: | 作为 磷酸 鞘氨醇 受体 调节剂 氨基 丙醇 衍生物 | ||
【主权项】:
1.游离形式或盐形式的式I化合物,
其中,R1是C1-6烷基;被羟基、C1-2烷氧基或1至6个氟原子取代的C1-6烷基;C2-6链烯基;或C2-6炔基;R2 是C1-10烷基;C1-10卤代烷基;C1-9烷氧基;C1-9卤代烷氧基;各自任选在末端碳原子上被苯基、苯氧基、C3-6环烷基、C3-6环烷氧基、杂芳基、杂芳氧基、杂环基团取代,其中苯基、苯氧基、C3-6环烷基、C3-6环烷氧基、杂芳基、杂芳氧基、杂环基团各自可以被1至5个选自下述基团的取代基环取代:羟基、卤素、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C3-6环烷基、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷氧基、C3-6环烷氧基、C3-6环烷基C1-2烷基、氰基、苯基以及被羟基、卤素、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基或氰基取代的苯基;或者是式(b)基团:
其中,R10是C1-6烷基,且R11是C1-6烷基;C1-10卤代烷基;各自任选在末端碳原子上被苯基、苯氧基、C3-6环烷基、C3-6环烷氧基、杂芳基、杂芳氧基、杂环基团取代,其中苯基、苯氧基、C3-6环烷基、C3-6环烷氧基、杂芳基、杂芳氧基、杂环基团各自可以被1至5个选自下述基团的取代基环取代:羟基、卤素、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C3-6环烷基、C1-4烷氧基、C3-6环烷氧基、C3-6环烷基C1-2烷基、氰基、苯基以及被羟基、卤素、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷基或氰基取代的苯基;R3 是Z-X2,其中Z是CH2、CHF、CHMe或CF2,且X2是OH或式(a)基团:
其中Z1是直键、CH2、CHF、CF2或O,R8和R9各自独立地是H或任选被1、2或3个卤素原子取代的C1-4烷基;且R4和R5各自独立地是H;任选被1、2或3个卤素原子取代的C1-4烷基;或酰基;环A被R2和两个其它取代基取代。
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