[发明专利]新的吡啶并吡嗪类化合物及其用作激酶抑制剂的用途

摘要

本发明涉及新的通式(Ⅰ)的吡啶并[2，3－b]吡嗪衍生物、其制备方法及其用作药物的用途，尤其是用于治疗恶性和其它基于病理性细胞增生的疾病的用途。

主权项

1.新的通式I的吡啶并[2，3-b]吡嗪衍生物其中取代基R1-R3具有如下定义：R1和R2可以各自独立地为：(i)氢(ii)羟基(iii)烃基，其中烃基是饱和的并且可以由1至8个C原子组成，(iv)未经取代或经取代的芳基，其中芳基可以经一个或多个相同或不同的F、Cl、Br、I、CF₃、CN、NH₂、NH-烃基、NH-环烃基、NH-杂环基、NH-芳基、NH-杂芳基、NH-烃基-环烃基、NH-烃基-杂环基、NH-烃基-芳基、NH-烃基-杂芳基、NH-烃基-NH₂、NH-烃基-OH、N(烃基)₂、NHC(O)-烃基、NHC(O)-环烃基、NHC(O)-杂环基、NHC(O)-芳基、NHC(O)-杂芳基、NHSO₂-烃基、NHSO₂-芳基、NHSO₂-杂芳基、NO₂、SH、S-烃基、S-芳基、S-杂芳基、OH、OCF₃、O-烃基、O-环烃基、O-杂环基、O-芳基、O-杂芳基、O-烃基-环烃基、O-烃基-杂环基、O-烃基-芳基、O-烃基-杂芳基、O-烃基-OH、OC(O)-烃基、OC(O)-环烃基、OC(O)-杂环基、OC(O)-芳基、OC(O)-杂芳基、OSO₂-烃基、OSO₂-芳基、OSO₂-杂芳基、C(O)-芳基、C(O)-杂芳基、CO₂H、CO₂-烃基、CO₂-环烃基、CO₂-杂环基、CO₂-芳基、CO₂-杂芳基、CO₂-烃基-环烃基、CO₂-烃基-杂环基、CO₂-烃基-芳基、CO₂-烃基-杂芳基、C(O)-NH₂、C(O)NH-烃基、C(O)NH-环烃基、C(O)NH-杂环基、C(O)NH-芳基、C(O)NH-杂芳基、C(O)NH-烃基-环烃基、C(O)NH-烃基-杂环基、C(O)NH-烃基-芳基、C(O)NH-烃基-杂芳基、C(O)N(烃基)₂、SO₂-烃基、SO₂-芳基、SO₂NH₂、SO₂NH-烃基、SO₂NH-芳基、SO₂NH-杂芳基、SO₃H、SO₂O-烃基、SO₂O-芳基、烃基、环烃基、杂环基、芳基或杂芳基取代，并且烃基-、环烃基-、杂环基-、芳基-、杂芳基-、烃基-环烃基-、烃基-杂环基-、烃基-芳基-和烃基-杂芳基取代基自身还可以被取代，(v)未经取代的或经取代的杂芳基，其中杂芳基可以经一个或多个相同或不同的F、Cl、Br、I、CF₃、CN、NH₂、NH-烃基、NH-环烃基、NH-杂环基、NH-芳基、NH-杂芳基、N(烃基)₂、NHC(O)-烃基、NHC(O)-环烃基、NHC(O)-杂环基、NHC(O)-芳基、NHC(O)-杂芳基、NHSO₂-烃基、NHSO₂-芳基、NHSO₂-杂芳基、NO₂、SH、S-烃基、S-芳基、OH、OCF₃、O-烃基、O-环烃基、O-芳基、O-杂芳基、OC(O)-烃基、OC(O)-环烃基、OC(O)-杂环基、OC(O)-芳基、OC(O)-杂芳基、OSO₂-烃基、OSO₂-环烃基、OSO₂-芳基、OSO₂-杂芳基、C(O)-烃基、C(O)-芳基、CO₂H、CO₂-烃基、CO₂-环烃基、CO₂-杂环基、CO₂-芳基、CO₂-杂芳基、C(O)-NH₂、C(O)NH-烃基、C(O)NH-环烃基、C(O)NH-杂环基、C(O)NH-芳基、C(O)NH-杂芳基、C(O)N(烃基)₂、SO₂NH₂、SO₂NH-烃基、SO₂NH-芳基、SO₃H、SO₂O-烃基、SO₂O-芳基、烃基、环烃基、杂环基、芳基或杂芳基取代，并且烃基-、环烃基-、杂环基-、芳基-和杂芳基取代基自身还可以被取代；R3可以为：-C(Y)NR4R5，其中Y为O，S，并且R4和R5各自独立地为下列基团：(i)氢，(ii)未经取代或经取代的烃基，其中烃基可以经一个或多个相同或不同的F、Cl、Br、I、CF₃、CN、NH₂、NH-烃基、NH-环烃基、NH-杂环基、NH-芳基、NH-杂芳基、NH-烃基-芳基、NH-烃基-杂芳基、N(烃基)₂、NHC(O)-烃基、NHC(O)-环烃基、NHC(O)-杂环基、NHC(O)-芳基、NHC(O)-杂芳基、NHSO₂-烃基、NHSO₂-环烃基、NHSO₂-芳基、NHSO₂-杂芳基、NO₂、SH、S-烃基、S-环烃基、S-杂环基、S-芳基、S-杂芳基、OH、OCF₃、O-烃基、O-环烃基、O-杂环基、O-芳基、O-杂芳基、O-烃基-环烃基、O-烃基-芳基、O-烃基-杂芳基、OC(O)-烃基、OC(O)-环烃基、OC(O)-杂环基、OC(O)-芳基、OC(O)-杂芳基、OSO₂-烃基、OSO₂-环烃基、OSO₂-芳基、OSO₂-杂芳基、C(O)-烃基、C(O)-芳基、CO₂H、CO₂-烃基、CO₂-环烃基、CO₂-杂环基、CO₂-芳基、CO₂-杂芳基、CO₂-烃基-环烃基、CO₂-烃基-杂环基、CO₂-烃基-芳基、CO₂-烃基-杂芳基、C(O)-NH₂、C(O)NH-烃基、C(O)NH-环烃基、C(O)NH-杂环基、C(O)NH-芳基、C(O)NH-杂芳基、C(O)NH-烃基-环烃基、C(O)NH-烃基-杂环基、C(O)NH-烃基-芳基、C(O)NH-烃基-杂芳基、C(O)N(烃基)₂、C(O)N(环烃基)₂、C(O)N(芳基)₂、C(O)N(杂芳基)₂、SO-烃基、SO-芳基、SO₂-烃基、SO₂-芳基、SO₂NH₂、SO₃H、烃基、环烃基、杂环基、芳基或杂芳基取代，(iii)未经取代的或经取代的环烃基，其中环烃基可以经一个或多个相同或不同的F、Cl、Br、I、NH₂、NH-烃基、NH-环烃基、NH-杂环基、NH-芳基、NH-杂芳基、NH-烃基-芳基、NH-烃基-杂芳基、N(烃基)₂、NHC(O)-烃基、NHC(O)-环烃基、NHC(O)-杂环基、NHC(O)-芳基、NHC(O)-杂芳基、NHSO₂-烃基、NHSO₂-环烃基、NHSO₂-芳基、NHSO₂-杂芳基、OH、O-烃基、O-环烃基、O-杂环基、O-芳基、O-杂芳基、O-烃基-芳基、O-烃基-杂芳基、OC(O)-烃基、OC(O)-环烃基、OC(O)-杂环基、OC(O)-芳基、OC(O)-杂芳基、OSO₂-烃基、OSO₂-环烃基、OSO₂-芳基、OSO₂-杂芳基、CO₂H、CO₂-烃基、CO₂-环烃基、CO₂-杂环基、CO₂-芳基、CO₂-杂芳基、C(O)-NH₂、C(O)NH-烃基、C(O)NH-环烃基、C(O)NH-杂环基、C(O)NH-芳基、C(O)NH-杂芳基、C(O)NH-烃基-芳基、C(O)NH-烃基-杂芳基、C(O)N(烃基)₂、烃基或芳基取代，(iv)未经取代的或经取代的杂环基，其中杂环基可以经一个或多个相同或不同的OH、O-烃基、O-芳基、NH-烃基、NH-芳基、烃基、烃基-芳基或芳基取代，(v)未经取代的或经取代的芳基，其中芳基可以经一个或多个相同或不同的F、Cl、Br、I、CF₃、CN、NH₂、NH-烃基、NH-环烃基、NH-杂环基、NH-芳基、NH-杂芳基、NH-烃基-环烃基、NH-烃基-杂环基、NH-烃基-芳基、NH-烃基-杂芳基、NH-烃基-NH₂、NH-烃基-OH、N(烃基)₂、NHC(O)-烃基、NHC(O)-环烃基、NHC(O)-杂环基、NHC(O)-芳基、NHC(O)-杂芳基、NHSO₂-烃基、NHSO₂-芳基、NHSO₂-杂芳基、NO₂、SH、S-烃基、S-环烃基、S-杂环基、S-芳基、S-杂芳基、OH、OCF₃、O-烃基、O-环烃基、O-杂环基、O-芳基、O-杂芳基、O-烃基-环烃基、O-烃基-杂环基、O-烃基-芳基、O-烃基-杂芳基、O-烃基-OH、OC(O)-烃基、OC(O)-环烃基、OC(O)-杂环基、OC(O)-芳基、OC(O)-杂芳基、OSO₂-烃基、OSO₂-环烃基、OSO₂-芳基、OSO₂-杂芳基、C(O)-烃基、C(O)-芳基、C(O)-杂芳基、CO₂H、CO₂-烃基、CO₂-环烃基、CO₂-杂环基、CO₂-芳基、CO₂-杂芳基、CO₂-烃基-环烃基、CO₂-烃基-杂环基、CO₂-烃基-芳基、CO₂-烃基-杂芳基、C(O)-NH₂、C(O)NH-烃基、C(O)NH-环烃基、C(O)NH-杂环基、C(O)NH-芳基、C(O)NH-杂芳基、C(O)NH-烃基-环烃基、C(O)NH-烃基-杂环基、C(O)NH-烃基-芳基、C(O)NH-烃基-杂芳基、C(O)N(烃基)₂、C(O)N(环烃基)₂、C(O)N(芳基)₂、C(O)N(杂芳基)₂、SO-烃基、SO-芳基、SO₂-烃基、SO₂-芳基、SO₂NH₂、SO₂NH-烃基、SO₂NH-芳基、SO₂NH-杂芳基、SO₃H、SO₂O-烃基、SO₂O-芳基、SO₂O-杂芳基、烃基、环烃基、杂环基、芳基或杂芳基取代，(vi)未经取代的或经取代的杂芳基，其中杂芳基可以经一个或多个相同或不同的F、Cl、Br、I、CF₃、CN、NH₂、NH-烃基、NH-环烃基、NH-杂环基、NH-芳基、NH-杂芳基、NH-烃基-芳基、NH-烃基-杂芳基、N(烃基)₂、NHC(O)-烃基、NHC(O)-环烃基、NHC(O)-杂环基、NHC(O)-芳基、NHC(O)-杂芳基、NHSO₂-烃基、NHSO₂-芳基、NHSO₂-杂芳基、NO₂、SH、S-烃基、S-芳基、OH、OCF₃、O-烃基、O-环烃基、O-杂环基、O-芳基、O-杂芳基、OC(O)-烃基、OC(O)-环烃基、OC(O)-杂环基、OC(O)-芳基、OC(O)-杂芳基、OSO₂-烃基、OSO₂-环烃基、OSO₂-芳基、OSO₂-杂芳基、C(O)-烃基、C(O)-芳基、C(O)-杂芳基、CO₂H、CO₂-烃基、CO₂-环烃基、CO₂-杂环基、CO₂-芳基、CO₂-杂芳基、CO₂-烃基-环烃基、CO₂-烃基-杂环基、CO₂-烃基-芳基、CO₂-烃基-杂芳基、C(O)-NH₂、C(O)NH-烃基、C(O)NH-环烃基、C(O)NH-杂环基、C(O)NH-芳基、C(O)NH-杂芳基、C(O)NH-烃基-环烃基、C(O)NH-烃基-杂环基、C(O)NH-烃基-芳基、C(O)NH-烃基-杂芳基、C(O)N(烃基)₂、C(O)N(环烃基)₂、C(O)N(芳基)₂、C(O)N(杂芳基)₂、SO₂-烃基、SO₂-芳基、SO₂NH₂、SO₂NH-烃基、SO₂NH-芳基、SO₂NH-杂芳基、SO₃H、SO₂O-烃基、SO₂O-芳基、SO₂O-杂芳基、烃基、环烃基、杂环基、芳基或杂芳基取代，(vii)或R4和R5一并为环烃基或杂环基，或R3为-C(Y)NR6R7，其中Y为NH，并且R6和R7各自独立地为下列基团：(i)氢，(ii)未经取代的或经取代的烃基，其中烃基可以经一个或多个相同或不同的F、Cl、Br、I、CF₃、CN、NH₂、NH-烃基、NH-环烃基、NH-杂环基、NH-芳基、NH-杂芳基、NH-烃基-芳基、NH-烃基-杂芳基、N(烃基)₂、NHC(O)-烃基、NHC(O)-环烃基、NHC(O)-杂环基、NHC(O)-芳基、NHC(O)-杂芳基、NHSO₂-烃基、NHSO₂-环烃基、NHSO₂-芳基、NHSO₂-杂芳基、NO₂、SH、S-烃基、S-环烃基、S-杂环基、S-芳基、S-杂芳基、OH、OCF₃、O-烃基、O-环烃基、O-杂环基、O-芳基、O-杂芳基、O-烃基-环烃基、O-烃基-芳基、O-烃基-杂芳基、OC(O)-烃基、OC(O)-环烃基、OC(O)-杂环基、OC(O)-芳基、OC(O)-杂芳基、OSO₂-烃基、OSO₂-环烃基、OSO₂-芳基、OSO₂-杂芳基、C(O)-烃基、C(O)-芳基、CO₂H、CO₂-烃基、CO₂-环烃基、CO₂-杂环基、CO₂-芳基、CO₂-杂芳基、CO₂-烃基-环烃基、CO₂-烃基-杂环基、CO₂-烃基-芳基、CO₂-烃基-杂芳基、C(O)-NH₂、C(O)NH-烃基、C(O)NH-环烃基、C(O)NH-杂环基、C(O)NH-芳基、C(O)NH-杂芳基、C(O)NH-烃基-环烃基、C(O)NH-烃基-杂环基、C(O)NH-烃基-芳基、C(O)NH-烃基-杂芳基、C(O)N(烃基)₂、C(O)N(环烃基)₂、C(O)N(芳基)₂、C(O)N(杂芳基)₂、SO-烃基、SO-芳基、SO₂-烃基、SO₂-芳基、SO₂NH₂、SO₃H、烃基、环烃基、杂环基、芳基或杂芳基取代，(iii)未经取代的或经取代的环烃基，其中环烃基可以经一个或多个相同或不同的F、Cl、Br、I、NH₂、NH-烃基、NH-环烃基、NH-杂环基、NH-芳基、NH-杂芳基、NH-烃基-芳基、NH-烃基-杂芳基、N(烃基)₂、NHC(O)-烃基、NHC(O)-环烃基、NHC(O)-杂环基、NHC(O)-芳基、NHC(O)-杂芳基、NHSO₂-烃基、NHSO₂-环烃基、NHSO₂-芳基、NHSO₂-杂芳基、OH、O-烃基、O-环烃基、O-杂环基、O-芳基、O-杂芳基、O-烃基-芳基、O-烃基-杂芳基、OC(O)-烃基、OC(O)-环烃基、OC(O)-杂环基、OC(O)-芳基、OC(O)-杂芳基、OSO₂-烃基、OSO₂-环烃基、OSO₂-芳基、OSO₂-杂芳基、CO₂H、CO₂-烃基、CO₂-环烃基、CO₂-杂环基、CO₂-芳基、CO₂-杂芳基、C(O)-NH₂、C(O)NH-烃基、C(O)NH-环烃基、C(O)NH-杂环基、C(O)NH-芳基、C(O)NH-杂芳基、C(O)NH-烃基-芳基、C(O)NH-烃基-杂芳基、C(O)N(烃基)₂、烃基或芳基取代，(iv)未经取代的或经取代的杂环基，其中杂环基可以经一个或多个相同或不同的OH、O-烃基、O-芳基、NH-烃基、NH-芳基、烃基或芳基取代，(v)未经取代的或经取代的芳基，其中芳基可以经一个或多个相同或不同的F、Cl、Br、I、CF₃、CN、NH₂、NH-烃基、NH-环烃基、NH-杂环基、NH-芳基、NH-杂芳基、NH-烃基-环烃基、NH-烃基-杂环基、NH-烃基-芳基、NH-烃基-杂芳基、NH-烃基-NH₂、NH-烃基-OH、N(烃基)₂、NHC(O)-烃基、NHC(O)-环烃基、NHC(O)-杂环基、NHC(O)-芳基、NHC(O)-杂芳基、NHSO₂-烃基、NHSO₂-芳基、NHSO₂-杂芳基、NO₂、SH、S-烃基、S-环烃基、S-杂环基、S-芳基、S-杂芳基、OH、OCF₃、O-烃基、O-环烃基、O-杂环基、O-芳基、O-杂芳基、O-烃基-环烃基、O-烃基-杂环基、O-烃基-芳基、O-烃基-杂芳基、O-烃基-OH、OC(O)-烃基、OC(O)-环烃基、OC(O)-杂环基、OC(O)-芳基、OC(O)-杂芳基、OSO₂-烃基、OSO₂-环烃基、OSO₂-芳基、OSO₂-杂芳基、C(O)-烃基、C(O)-芳基、C(O)-杂芳基、CO₂H、CO₂-烃基、CO₂-环烃基、CO₂-杂环基、CO₂-芳基、CO₂-杂芳基、CO₂-烃基-环烃基、CO₂-烃基-杂环基、CO₂-烃基-芳基、CO₂-烃基-杂芳基、C(O)-NH₂、C(O)NH-烃基、C(O)NH-环烃基、C(O)NH-杂环基、C(O)NH-芳基、C(O)NH-杂芳基、C(O)NH-烃基-环烃基、C(O)NH-烃基-杂环基、C(O)NH-烃基-芳基、C(O)NH-烃基-杂芳基、C(O)N(烃基)₂、C(O)N(环烃基)₂、C(O)N(芳基)₂、C(O)N(杂芳基)₂、SO-烃基、SO-芳基、SO₂-烃基、SO₂-芳基、SO₂NH₂、SO₂NH-烃基、SO₂NH-芳基、SO₂NH-杂芳基、SO₃H、SO₂O-烃基、SO₂O-芳基、SO₂O-杂芳基、烃基、环烃基、杂环基、芳基或杂芳基取代，(vi)未经取代的或经取代的杂芳基，其中杂芳基可以经一个或多个相同或不同的F、Cl、Br、I、CF₃、CN、NH₂、NH-烃基、NH-环烃基、NH-杂环基、NH-芳基、NH-杂芳基、NH-烃基-芳基、NH-烃基-杂芳基、N(烃基)₂、NHC(O)-烃基、NHC(O)-环烃基、NHC(O)-杂环基、NHC(O)-芳基、NHC(O)-杂芳基、NHSO₂-烃基、NHSO₂-芳基、NHSO₂-杂芳基、NO₂、SH、S-烃基、S-芳基、OH、OCF₃、O-烃基、O-环烃基、O-杂环基、O-芳基、O-杂芳基、OC(O)-烃基、OC(O)-环烃基、OC(O)-杂环基、OC(O)-芳基、OC(O)-杂芳基、OSO₂-烃基、OSO₂-环烃基、OSO₂-芳基、OSO₂-杂芳基、C(O)-烃基、C(O)-芳基、C(O)-杂芳基、CO₂H、CO₂-烃基、CO₂-环烃基、CO₂-杂环基、CO₂-芳基、CO₂-杂芳基、CO₂-烃基-环烃基、CO₂-烃基-杂环基、CO₂-烃基-芳基、CO₂-烃基-杂芳基、C(O)-NH₂、C(O)NH-烃基、C(O)NH-环烃基、C(O)NH-杂环基、C(O)NH-芳基、C(O)NH-杂芳基、C(O)NH-烃基-环烃基、C(O)NH-烃基-杂环基、C(O)NH-烃基-芳基、C(O)NH-烃基-杂芳基、C(O)N(烃基)₂、C(O)N(环烃基)₂、C(O)N(芳基)₂、C(O)N(杂芳基)₂、SO₂-烃基、SO₂-芳基、SO₂NH₂、SO₂NH-烃基、SO₂NH-芳基、SO₂NH-杂芳基、SO₃H、SO₂O-烃基、SO₂O-芳基、SO₂O-杂芳基、烃基、环烃基、杂环基、芳基或杂芳基取代，(vii)或R6和R7一并为环烃基或杂环基，或R3为-C(NR8)R9，其中R8为H，R9为下列基团：(i)未经取代的或经取代的烃基，其中烃基可以经一个或多个相同或不同的F、Cl、Br、I、CF₃、NH₂、NH-烃基、NH-环烃基、NH-杂环基、NH-芳基、NH-杂芳基、NH-烃基-芳基、NH-烃基-杂芳基、N(烃基)₂、NHC(O)-烃基、NHC(O)-环烃基、NHC(O)-杂环基、NHC(O)-芳基、NHC(O)-杂芳基、NHSO₂-烃基、NHSO₂-环烃基、NHSO₂-芳基、NHSO₂-杂芳基、NO₂、SH、S-烃基、S-环烃基、S-杂环基、S-芳基、S-杂芳基、OH、OCF₃、O-烃基、O-环烃基、O-杂环基、O-芳基、O-杂芳基、O-烃基-环烃基、O-烃基-芳基、O-烃基-杂芳基、OC(O)-烃基、OC(O)-环烃基、OC(O)-杂环基、OC(O)-芳基、OC(O)-杂芳基、OSO₂-烃基、OSO₂-环烃基、OSO₂-芳基、OSO₂-杂芳基、C(O)-烃基、C(O)-芳基、CO₂H、CO₂-烃基、CO₂-环烃基、CO₂-杂环基、CO₂-芳基、CO₂-杂芳基、CO₂-烃基-环烃基、CO₂-烃基-杂环基、CO₂-烃基-芳基、CO₂-烃基-杂芳基、C(O)-NH₂、C(O)NH-烃基、C(O)NH-环烃基、C(O)NH-杂环基、C(O)NH-芳基、C(O)NH-杂芳基、C(O)NH-烃基-环烃基、C(O)NH-烃基-杂环基、C(O)NH-烃基-芳基、C(O)NH-烃基-杂芳基、C(O)N(烃基)₂、C(O)N(环烃基)₂、C(O)N(芳基)₂、C(O)N(杂芳基)₂、SO-烃基、SO-芳基、SO₂-烃基、SO₂-芳基、SO₂NH₂、SO₃H、烃基、环烃基、杂环基、芳基或杂芳基取代，(ii)未经取代的或经取代的环烃基，其中环烃基可以经一个或多个相同或不同的F、Cl、Br、I、NH₂、NH-烃基、NH-环烃基、NH-杂环基、NH-芳基、NH-杂芳基、NH-烃基-芳基、NH-烃基-杂芳基、N(烃基)₂、NHC(O)-烃基、NHC(O)-环烃基、NHC(O)-杂环基、NHC(O)-芳基、NHC(O)-杂芳基、NHSO₂-烃基、NHSO₂-环烃基、NHSO₂-芳基、NHSO²-杂芳基、OH、O-烃基、O-环烃基、O-杂环基、O-芳基、O-杂芳基、O-烃基-芳基、O-烃基-杂芳基、OC(O)-烃基、OC(O)-环烃基、OC(O)-杂环基、OC(O)-芳基、OC(O)-杂芳基、OSO₂-烃基、OSO₂-环烃基、OSO₂-芳基、OSO₂-杂芳基、CO₂H、CO₂-烃基、CO₂-环烃基、CO₂-杂环基、CO₂-芳基、CO₂-杂芳基、C(O)-NH₂、C(O)NH-烃基、C(O)NH-环烃基、C(O)NH-杂环基、C(O)NH-芳基、C(O)NH-杂芳基、C(O)NH-烃基-芳基、C(O)NH-烃基-杂芳基、C(O)N(烃基)₂、烃基或芳基取代，(iii)未经取代的或经取代的杂环基，其中杂环基可以经一个或多个相同或不同的OH、O-烃基、O-芳基、NH-烃基、NH-芳基、烃基或芳基取代，(iv)未经取代的或经取代的芳基，其中芳基可以经一个或多个相同或不同的F、Cl、Br、I、CF₃、NH2、NH-烃基、NH-环烃基、NH-杂环基、NH-芳基、NH-杂芳基、NH-烃基-环烃基、NH-烃基-杂环基、NH-烃基-芳基、NH-烃基-杂芳基、NH-烃基-NH₂、NH-烃基-OH、N(烃基)₂、NHC(O)-烃基、NHC(O)-环烃基、NHC(O)-杂环基、NHC(O)-芳基、NHC(O)-杂芳基、NHSO₂-烃基、NHSO₂-芳基、NHSO₂-杂芳基、NO₂、SH、S-烃基、S-环烃基、S-杂环基、S-芳基、S-杂芳基、OH、OCF₃、O-烃基、O-环烃基、O-杂环基、O-芳基、O-杂芳基、O-烃基-环烃基、O-烃基-杂环基、O-烃基-芳基、O-烃基-杂芳基、O-烃基-OH、OC(O)-烃基、OC(O)-环烃基、OC(O)-杂环基、OC(O)-芳基、OC(O)-杂芳基、OSO₂-烃基、OSO₂-环烃基、OSO₂-芳基、OSO₂-杂芳基、C(O)-烃基、C(O)-芳基、C(O)-杂芳基、CO₂H、CO₂-烃基、CO₂-环烃基、CO₂-杂环基、CO₂-芳基、CO₂-杂芳基、CO₂-烃基-环烃基、CO₂-烃基-杂环基、CO₂-烃基-芳基、CO₂-烃基-杂芳基、C(O)-NH₂、C(O)NH-烃基、C(O)NH-环烃基、C(O)NH-杂环基、C(O)NH-芳基、C(O)NH-杂芳基、C(O)NH-烃基-环烃基、C(O)NH-烃基-杂环基、C(O)NH-烃基-芳基、C(O)NH-烃基-杂芳基、C(O)N(烃基)₂、C(O)N(环烃基)₂、C(O)N(芳基)₂、C(O)N(杂芳基)₂、SO-烃基、SO-芳基、SO₂-烃基、SO₂-芳基、SO₂NH₂、SO₂NH-烃基、SO₂NH-芳基、SO₂NH-杂芳基、SO₃H、SO₂O-烃基、SO₂O-芳基、SO₂O-杂芳基、烃基、环烃基、杂环基、芳基或杂芳基取代，(v)未经取代的或经取代的杂芳基，其中杂芳基可以经一个或多个相同或不同的F、Cl、Br、I、CF₃、NH₂、NH-烃基、NH-环烃基、NH-杂环基、NH-芳基、NH-杂芳基、NH-烃基-芳基、NH-烃基-杂芳基、N(烃基)₂、NHC(O)-烃基、NHC(O)-环烃基、NHC(O)-杂环基、NHC(O)-芳基、NHC(O)-杂芳基、NHSO₂-烃基、NHSO₂-芳基、NHSO₂-杂芳基、NO₂、SH、S-烃基、S-芳基、OH、OCF₃、O-烃基、O-环烃基、O-杂环基、O-芳基、O-杂芳基、OC(O)-烃基、OC(O)-环烃基、OC(O)-杂环基、OC(O)-芳基、OC(O)-杂芳基、OSO₂-烃基、OSO₂-环烃基、OSO₂-芳基、OSO₂-杂芳基、C(O)-烃基、C(O)-芳基、C(O)-杂芳基、CO₂H、CO₂-烃基、CO₂-环烃基、CO₂-杂环基、CO₂-芳基、CO₂-杂芳基、CO₂-烃基-环烃基、CO₂-烃基-杂环基、CO₂-烃基-芳基、CO₂-烃基-杂芳基、C(O)-NH₂、C(O)NH-烃基、C(O)NH-环烃基、C(O)NH-杂环基、C(O)NH-芳基、C(O)NH-杂芳基、C(O)NH-烃基-环烃基、C(O)NH-烃基-杂环基、C(O)NH-烃基-芳基、C(O)NH-烃基-杂芳基、C(O)N(烃基)₂、C(O)N(环烃基)₂、C(O)N(芳基)₂、C(O)N(杂芳基)₂、SO₂-烃基、SO₂-芳基、SO₂NH₂、SO₂NH-烃基、SO₂NH-芳基、SO₂NH-杂芳基、SO₃H、SO₂O-烃基、SO₂O-芳基、SO₂O-杂芳基、烃基、环烃基、杂环基、芳基或杂芳基取代。