[发明专利]长效生物活性缀合物

摘要

本发明提供能与比如清蛋白这样的大分子反应形成共价连接的复合物的生物活性化合物，其中所得的复合物在体内表现出所需生物活性。更确切地说，该复合物是包含共价结合于连接基团及蛋白的生物活性部分的分离的复合物。该复合物是通过将生物活性部分，例如肾素抑制剂或病毒融合抑制剂肽，与纯化的和分离蛋白缀合制得的。与未缀合分子相比，该复合物在血流中有更长寿命，并且与未缀合分子相比，其更长时间段地表现生物活性。本发明还提供作为病毒感染抑制剂和/或表现出抗融合特性的抗病毒化合物。尤其是，本发明提供对比如人免疫缺陷病毒(HIV)、呼吸道合胞病毒(RSV)、人副流感病毒(HPV)、麻疹病毒(MeV)和猿猴免疫缺陷病毒(SIV)的病毒具有抑制活性、并且对于治疗病毒感染具有更长作用时间的化合物。

主权项

1.由最多51个氨基酸组成、包含序列Y1-X-X-Y2-X-X-X-Y3-X-X-X-Y4-X-X-Y5-X-X-Y6的肽，其中：该序列位于该肽的N-末端、C-末端或内部位置；Y1选自W、Y、F、H、L、N、Q、E、D、K和R；Y2选自W、Y、F、H、L、N、Q、E、D、K和R；Y3选自I、V、L、A、S和T；Y4选自T、S、I、K、N、H、R、Q、E和D；Y5选自I、V、T、K、L、N、Q、D、E、R和H；Y6选自除除P、G和C之外的任何一种氨基酸；和各X独自为任何一种氨基酸。