[发明专利]化学的化合物

摘要

式(I)化合物，包括它们的组合物，用于制备它们的方法，以及它们在药物治疗中的用途(例如在温血动物中调节CCR5受体活性)。

主权项

1.式(I)的化合物，或其可药用盐或其溶剂合物：其中：A不存在或为CH₂CH₂；R¹为卤素、羟基、硝基、(CH₂)_nS(O)_k(C_1-6烷基)、(CH₂)_nS(O)₂NH₂、(CH₂)_nS(O)₂NH(C_1-6烷基)、(CH₂)_nS(O)₂NHCHO、(CH₂)_nS(O)₂N(C_1-6烷基)₂、OS(O)₂(C_1-6烷基)、氰基、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、NH₂、NH(C_1-6烷基)、N(C_1-6烷基)₂、C(O)NH₂、C(O)NH(C_1-6烷基)、C(O)N(C_1-6烷基)₂、C(O)[N-连接的杂环基]、CO₂H、CO₂(C_1-6烷基)、NHC(O)(C_1-6烷基)、NHC(O)O(C_1-6烷基)、(CH₂)_nNHS(O)₂(C_1-6烷基)、C(O)(C_1-6烷基)、CF₃、OCF₃、苯基、杂芳基、(C_1-4烷基)苯基、(C_1-4烷基)杂芳基、NHC(O)苯基、NHC(O)杂芳基、NHC(O)(C_1-4烷基)苯基、NHC(O)(C_1-4烷基)杂芳基、NHS(O)₂苯基、NHS(O)₂杂芳基、NHS(O)₂(C_1-4烷基)苯基、NHS(O)₂(C_1-4烷基)杂芳基、NHC(O)NH(C_1-6烷基)、NHC(O)NH(C_3-7环烷基)、NHC(O)NH苯基、NHC(O)NH杂芳基、NHC(O)NH(C_1-4烷基)苯基或NHC(O)NH(C_1-4烷基)杂芳基；其中前述苯基和杂芳基基团任选被下列基团所取代：卤素、羟基、硝基、S(O)_m(C_1-4烷基)、S(O)₂NH₂、S(O)₂NH(C_1-4烷基)、S(O)₂N(C_1-4烷基)₂、氰基、C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、C(O)NH₂、C(O)NH(C_1-4烷基)、C(O)N(C_1-4烷基)₂、CO₂H、CO₂(C_1-4烷基)、NHC(O)(C_1-4烷基)、NHS(O)₂(C_1-4烷基)、C(O)(C_1-4烷基)、CF₃或OCF₃}；R²为苯基、卤代苯基、噻吩基或卤代噻吩基；R³为氢或甲基；R⁴为含至少一个碳原子、1-4个氮原子以及任选地一个氧或硫原子的5员杂环，所述杂环任选被下列基团所取代：氧代、C_1-6烷基、H₂NC(O)、(苯基C_1-2烷基)HNC(O)、C_1-2烷基(苯基)[其任选被卤素、C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、CF₃、OCF₃、S(C_1-4烷基)、S(O)(C_1-4烷基)或S(O)₂(C_1-4烷基)所取代]、S(C_1-4烷基)、S(C_1-2烷基(苯基))、NH₂或苯基；所述5员杂环任选稠合至环己烷、哌啶、苯、吡啶、哒嗪、嘧啶或吡嗪环上；所述稠合的环己烷、哌啶、苯、吡啶、哒嗪、嘧啶或吡嗪环的环碳原子任选被卤素、氰基、C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、CF₃、OCF₃、NH₂、S(C_1-4烷基)、S(O)(C_1-4烷基)或S(O)₂(C_1-4烷基)所取代；并且所述稠合的哌啶环上的氮任选被下列基团取代：C_1-4烷基{其任选被氧代、卤素、OH、C_1-4烷氧基、OCF₃、C(O)O(C_1-4烷基)、CN、C(O)NH₂、C(O)NH(C_1-4烷基)、C(O)N(C_1-4烷基)₂、NH₂、NH(C_1-4烷基)或N(C_1-4烷基)₂所取代}、C(O)(C_1-4烷基){其中该烷基任选被C_1-4烷氧基或氟所取代}、C(O)O(C_1-4烷基)、C(O)NH₂、C(O)NH(C_1-4烷基)、C(O)N(C_1-4烷基)₂或S(O)₂(C_1-4烷基){其中该烷基任选被氟所取代}；k、m和n独立地为0、1或2。