[发明专利]与毒蕈碱性M3受体结合的奎宁环衍生物无效

专利信息
申请号: 200480011886.4 申请日: 2004-04-30
公开(公告)号: CN1784400A 公开(公告)日: 2006-06-07
发明(设计)人: S·P·科林伍德;B·考克斯;U·贝迪格;G·巴莱;N·J·德弗罗 申请(专利权)人: 诺瓦提斯公司
主分类号: C07D453/02 分类号: C07D453/02;C07D519/00;A61K31/5365;A61P11/06
代理公司: 北京市中咨律师事务所 代理人: 刘金辉;隗永良
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要: 呈盐或两性离子形式的式(I)化合物,其中R1、R2、R3和R4具有说明书所指出的含义,该化合物可用于治疗由毒蕈碱性M3受体介导的病状。还描述了包含该化合物的药物组合物和制备该化合物的方法。
搜索关键词: 毒蕈 碱性 m3 受体 结合 奎宁 衍生物
【主权项】:
1.下面的式I化合物:其呈盐或两性离子的形式,其中:R1和R3彼此独立地是C3-C15碳环基团或具有至少一个选自氮、氧和硫的环杂原子的4-12元杂环基团,或-CR1R2R3一起形成下式基团:其中R是键,-O-,-S-,-CH2-,-CH=CH-,-CH2-CH2-,氨基或-N(CH3)-;R2是氢,卤素,羟基,C1-C8烷氧基或任选被羟基取代的C1-C8烷基;R4是被-NHR5、-NR5-CO-R6、-NR5-CO-NH-R7、-NR5-SO2-R8、-CO-NR9R10、-OR11、-O-CO-NHR12、-O-CO-R13或-CO-O-R14取代的C1-C8烷基,或者R4是任选被C3-C15碳环基团或具有至少一个选自氮、氧和硫的环杂原子的4-12元杂环基团取代的C3-C10炔基;R5是氢或C1-C8烷基;R6是C1-C8烷基,C2-C8烯基,C2-C10炔基或C1-C8烷氧基,它们每一个都任选被C3-C15碳环基团或具有至少一个选自氮、氧和硫的环杂原子的4-12元杂环基团取代,或者R6是C3-C15碳环基团或具有至少一个选自氮、氧和硫的环杂原子的4-12元杂环基团;R7是C3-C15碳环基团;R8是C3-C15碳环基团;R9是氢或C1-C8烷基;R10是氢,任选被氰基、氨基、硝基、羧基、C1-C8烷氧基、C3-C15碳环基团或具有至少一个选自氮、氧和硫的环杂原子的4-12元杂环基团取代的C1-C8烷基,或者R10是C3-C15碳环基团或具有至少一个选自氮、氧和硫的环杂原子的4-12元杂环基团;R11是氢,C1-C8烷基,C1-C8烷基-C1-C8烷氧基或C1-C8烷基-O-R15;R12是C3-C15碳环基团;R13是C1-C8烷基或C3-C15碳环基团;R14是氢,C3-C15碳环基团,C1-C8-烯基或任选被C3-C15碳环基团取代的C1-C8烷基;以及R15是C3-C15碳环基团。
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