[发明专利]制备六环喜树碱衍生物的方法

摘要

本发明涉及制备[1]化合物及其药学上可接受的盐的新方法，其中R¹、R²、R³和R⁴如在权利要求和说明书中定义。式[1]化合物为具有有效抗肿瘤活性的六环化合物

主权项

1.一种制备式[1]化合物及其药学上可接受的盐的方法，其中：R¹和R²独立地为氢、卤素、(C₁-C₅)烷基或(C₁-C₅)烷氧基；R³为氢；任选地被1～3个基团取代的(C₁-C₅)-烷基，所述基团独立地选自(C₁-C₅)-烷氧基、羟基、卤素、氨基、(C₃-C₇)-环烷基、杂环和芳基，其中芳环任选地被1～3个基团取代，所述基团独立地选自羟基、(C₁-C₅)-烷氧基、氨基、单-(C₁-C₅)-烷氨基或二-(C₁-C₅)-烷氨基；R⁴为氢；任选地被1～3个基团取代的(C₁-C₁₀)-烷基，所述基团独立地选自(C₁-C₅)-烷氧基、羟基、卤素、氨基、单-(C₁-C₅)-烷氨基、二-(C₁-C₅)-烷氨基和(C₃-C₇)-环烷基、杂环和芳基，其中芳环任选地被1～3个基团取代，所述基团独立地选自羟基、烷氧基、卤素、氨基、单-(C₁-C₅)-烷氨基和二-(C₁-C₅)-烷氨基，该方法包括将式[2]化合物或其盐，其中R¹、R³、R⁴与上述定义的相同并且R⁵为-OH或-O-(C₁-C₅)-烷基，与式[3]化合物缩合其中R⁶为氯或溴。