[发明专利]取代的4-苯基四氢异喹啉、其制备方法、其作为药物的用途和含有这类化合物的药物无效

专利信息
申请号: 200480007871.0 申请日: 2004-03-11
公开(公告)号: CN1798737A 公开(公告)日: 2006-07-05
发明(设计)人: A·霍夫迈斯特;U·海内尔特;H-J·朗;W·弗里克;M·布莱希;K·维尔特 申请(专利权)人: 塞诺菲-安万特德国有限公司
主分类号: C07D217/16 分类号: C07D217/16
代理公司: 北京市中咨律师事务所 代理人: 黄革生;林柏楠
地址: 德国法*** 国省代码: 德国;DE
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摘要: 本发明涉及式I化合物:其中R1至R9具有专利权利要求书中所引用的含义。含有这类化合物的药物可用于预防或治疗各种疾病。所述化合物尤其可用于肾病如急性或慢性肾衰竭、胆功能紊乱、呼吸紊乱如打鼾或睡眠呼吸暂停或者卒中。
搜索关键词: 取代 苯基 四氢异 喹啉 制备 方法 作为 药物 用途 含有 这类 化合物
【主权项】:
1.式I化合物:其中:R1、R2、R3和R4各自独立地是H;F;Cl;Br;I;CN;NO2;OH;具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基,其中一些或全部碳原子可以被氟化;具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基,其中一些或全部碳原子可以被氟化;具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的O-烷基,其中一些或全部碳原子可以被氟化;Ok-(CH2)l-苯基;具有1、2、3或4个氮原子或1个氧原子或1个硫原子的杂芳基;Oh-SOj-R10;NR14R15;CONR16R17;COOR18;或者OCOR18;k    是0或1;l    是0、1、2、3或4;h    是0或1;j    是0、1或2;R10是具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基,其中一些或全部碳原子可以被氟化;OH;具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的O-烷基,其中一些或全部碳原子可以被氟化;或者NR11R12;R11和R12各自独立地是氢;具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基,其中一些或全部碳原子可以被氟化,并且一个或多个CH2基团可以被O、NR13、CO或CS代替,R13是H;或者具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基,其中一些或全部碳原子可以被氟化;或者R11和R12与它们所键合的氮原子一起可以形成5-或6-元环;R14和R15各自独立地是H;具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基,其中一些或全部碳原子可以被氟化,并且一个或多个CH2基团可以被O、CO、CS或NR19代替,或者R14和R15与它们所键合的氮原子一起可以形成5-或6-元环;R16和R17各自独立地是H;具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基,其中一些或全部碳原子可以被氟化,并且一个或多个CH2基团可以被O、CO、CS或NR19代替,或者R16和R17与它们所键合的氮原子一起可以形成5-或6-元环;R19是H或者具有1、2、3或4个碳原子的烷基,其中一些或全部碳原子可以被氟化;R18是H或者具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基,其中一些或全部碳原子可以被氟化;R5是H;具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基,其中一些或全部碳原子可以被氟化;具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基,其中一些或全部碳原子可以被氟化;COR20;或者SO2R20;R20是H或者具有1、2、3或4个碳原子的烷基,其中一些或全部碳原子可以被氟化;R6是H;OH;F;Cl;Br;具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基,其中一些或全部碳原子可以被氟化;具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基,其中一些或全部碳原子可以被氟化;具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的O-烷基,其中一些或全部碳原子可以被氟化;或者具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的O-酰基,其中一些或全部碳原子可以被氟化;R7、R8和R9各自独立地是H;F;Cl;Br;I;OH;具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基,其中一些或全部碳原子可以被氟化;具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基,其中一些或全部碳原子可以被氟化;具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的O-烷基,其中一些或全部碳原子可以被氟化;Ov-SOw-R47;COR47;COOR60;NR51R52;或者-L-G基团;v  是0或1;w  是2或3;R47是H;具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基,其中一些或全部碳原子可以被氟化;或者NR48R49;R48和R49各自独立地是H;具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基,其中一些或全部碳原子可以被氟化,并且一个或多个CH2基团可以被O、CO、CS或NR50代替;R50是H或者具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基,其中一些或全部碳原子可以被氟化;或者R48和R49与它们所键合的氮原子一起形成5、6、7或8-元环;R60是H;具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基,其中一些或全部碳原子可以被氟化;R51和R52各自独立地是H;具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基,其中一些或全部碳原子可以被氟化;具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的酰基,其中一些或全部碳原子可以被氟化,并且一个或多个CH2基团可以被O或NR53代替,R53是H或者具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基,其中一些或全部碳原子可以被氟化;或者R51和R52与它们所键合的氮原子一起形成5、6、7或8-元环;L是-CH2-、-O-、-NR30-、-OCO-、-NR30CO-、-NR30CS-、-NR30SO2-、-CONR30-、-COO-、-CSNR30-、-SO2NR30-、-NR30CONR31-、-NR30COO-、-NR30CSNR31-或-NR30SO2NR31-;R30和R31各自独立地是H;具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基,其中一些或全部碳原子可以被氟化;或者具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基,其中一些或全部碳原子可以被氟化;G是基团Ca(OR32)xH2a+1-x,其中一个或多个CH2基团可以被O或NR33代替,Cb(OR32)yH2b-1-y,其中一个或多个CH2基团可以被O或NR33代替,CcH2c+1,其中两个或多个CH2基团被O或NR33代替,-(CH2)z-COOR34、-(CH2)z-SO3R34、-(CH2)z-N+R35R36R37,其中-(CH2)z单元的一个或多个氢原子可以被基团OR32代替、-CR38R39-COOR40或-CR38R39NR41R42,a    是2、3、4、5、6、7或8;x    是2、3、4、5、6、7或8;R32是H;具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基,其中一些或全部碳原子可以被氟化;或者具有1、2、3、4、5或6个碳原子的酰基,其中一些或全部碳原子可以被氟化;R33是H或者具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基,其中一些或全部碳原子可以被氟化;b    是3、4、5、6或7;y    是2、3、4、5、6或7;c    是3、4、5、6、7或8;z    是0、1、2、3或4;R34、R35、R36和R37各自独立地是H或者具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基,其中一些或全部碳原子可以被氟化;R38  是-(CH2)n-Y;n    是0、1、2、3或4;Y    是H;具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基,其中一些或全部碳原子可以被氟化,并且一个或多个CH2基团可以被O、S或NR43代替;或者是-COOR44、-CONR45R46、-NHC(NH)NH2、苯基或杂芳基,且该苯基和杂芳基原子团可以被至多3个取代基取代,所述取代基选自CH3、CF3、OH、OCH3和NH2;R43、R44、R45和R46各自独立地是H或者具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基,其中一些或全部碳原子可以被氟化;R39是H或者具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基,其中一些或全部碳原子可以被氟化;R40是H或者具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基,其中一些或全部碳原子可以被氟化;R41和R42各自独立地是H;具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基,其中一些或全部碳原子可以被氟化;或者具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的酰基,其中一些或全部碳原子可以被氟化;其中R7、R8或R9原子团中至少一个必须被-L-G基团所限定,及其可药用盐和三氟乙酸盐。
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