[发明专利]制备用以获得N－甲酰基羟胺的中间体的化学方法无效
| 申请号： | 200480006326.X | 申请日： | 2004-02-20 |
| 公开（公告）号： | CN1759097A | 公开（公告）日： | 2006-04-12 |
| 发明（设计）人： | M·普拉沙德;H－Y·金;B·胡;J·斯莱德;P·K·卡帕;M·J·吉尔吉斯 | 申请（专利权）人： | 诺瓦提斯公司 |
| 主分类号： | C07C239/20 | 分类号： | C07C239/20;C07D401/12;C07B53/00;C07C259/06;A61K31/44;A61P31/04 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 | 代理人： | 黄革生;隗永良 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | 制备用于制备抗菌的N－[1－氧代－2－烷基－3－(N－羟基甲酰氨基)－丙基]－(碳酰氨基－芳基或－杂芳基)－氮杂环4－7烷烃或硫杂环4－7烷烃的中间体的改善方法，该方法具有一个或多个下列特征：(1)利用特定的β－内酰胺中间体；(2)利用特定的拆分剂―对映异构纯的取代的丙酸，尤其是(R)－2－丁基－3－羟基－丙酸；(3)避免使用过氧化氢；和(4)易于选择性去苄基化，减少多余副产物的产生。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 用以 获得 甲酰基羟胺 中间体 化学 方法 | ||
【主权项】：
1.方法，该方法包含使式(III)化合物![]()
与氢接触，所述接触在手性配体和催化量氢化催化剂的存在下、在适宜溶剂中、在适于生成式(IV)化合物的条件下进行，![]()
其中R是烷基；R2、R3和R10各自独立地是氢或烷基，或者(R2或R3)共同构成C4-C7环烷基；且Y是羟基保护基团。
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