[发明专利]氨基膦酸衍生物、其加成盐以及S1P受体调节剂

摘要

由通式(1)表示的氨基膦酸衍生物(具体例：2－氨基－5－[4－(3－苄氧基苯硫基)－2－氯苯基]－2－甲基戊基膦酸单酯)是对于S1P受体具有良好的调节作用并且副作用小的氨基膦酸衍生物。

主权项

1.氨基膦酸衍生物、其光学异构体和它们药理学上允许的盐以及其水合物，其特征在于，所述的氨基膦酸衍生物由通式(1)表示式中，R₁表示氢原子、卤原子、可以被卤原子取代的碳原子数1-4的低级烷基、羟基、苯基、芳烷基、碳原子数1-4的低级烷氧基、三氟甲氧基、可以具有取代基的苯氧基、环己基甲氧基、可以具有取代基的芳烷基氧基、吡啶基甲氧基、肉桂基氧基、萘基甲氧基、苯氧基甲基、羟甲基、羟乙基、碳原子数1-4的低级烷硫基、碳原子数1-4的低级烷基亚硫酰基、碳原子数1-4的低级烷基磺酰基、苄硫基、乙酰基、硝基、氰基；R₂表示氢原子、卤原子、可以被卤原子取代的碳原子数1-4的低级烷基、碳原子数1-4的低级烷氧基、芳烷基、芳烷基氧基；R₃表示氢原子、卤原子、三氟甲基、碳原子数1-4的低级烷基、碳原子数1-4的低级烷氧基、羟基、苄氧基、苯基、碳原子数1-4的低级烷氧基甲基、碳原子数1-4的低级烷硫基；R₄表示氢原子、卤原子、碳原子数1-4的低级烷基、碳原子数1-4的低级烷氧基甲基、碳原子数1-4的低级烷硫基甲基、羟甲基、苯基、芳烷基；R₅表示氢原子、碳原子数1-4的低级烷基；X表示O、S、SO、SO₂；Y表示-CH₂O-、-CH₂-、-CH＝CH-、-CH＝CF-、-CH₂CH₂-、-CH₂CFH-、-CH₂CF₂-、-CH(OH)CF₂-；n表示1-4的整数。