[发明专利]氨基醇衍生物、含有所述氨基醇衍生物的药物组合物及其应用

摘要

本发明提供了通式(I)表示的化合物：或其药学上可接受的盐，其中，R¹和R²分别为氢或低级烷基；R³、R⁴、R⁵和R⁶分别为氢、卤素、低级烷基或低级烷氧基；R⁷和R⁸分别为氢、卤素、低级烷基、卤代－低级烷基、低级烷氧基、环烷基、芳基、杂芳基、氰基、羟基、低级酰基、羧基等；R⁹是－C(O)－R¹⁰、－A¹－C(O)－R¹⁰、－O－A²－C(O)－R¹⁰或四唑－5－基，其对β3－肾上腺素受体具有强刺激活性和选择活性。本发明还提供了含有所述化合物的药物组合物及其用途。

主权项

1.通式(I)表示的化合物：其前药，或其药学上可接受的盐，其中，R1和R2各自独立为氢原子或低级烷基；R3、R4、R5和R6各自独立为氢原子、卤原子、低级烷基或低级烷氧基；R7和R8分别独立为氢原子、卤原子、低级烷基、卤代-低级烷基、羟基-低级烷基、环烷基、杂环烷基、低级烷氧基、二(低级烷基)氨基、环氨基、二(低级烷基)氨基-低级烷基、芳基、芳氧基、芳烷氧基、杂芳基、氰基、羟基、低级酰基、低级烷基硫烷基、低级烷基磺酰基、羧基、低级烷氧基羰基或芳烷氧基羰基，或当R7和R8相互邻近时，R7和R8键合在一起形成-O-(CH2)m-O-、-O-(CH2)n-或-(CH2)p-，其中，m是1-3的整数，n是2-4的整数，p是3-5的整数；R9是-C(O)-R10，-A1-C(O)-R10，-O-A2-C(O)-R10或四唑-5-基，其中，R10是羟基、低级烷氧基、芳烷氧基或-NR11R12，R11和R12分别独立为氢原子、低级烷基、羧基-低级烷基或低级烷氧基羰基-低级烷基，或R11和R12和它们所结合的氮原子一起形成环胺，A1是低级亚烷基或低级亚烯基，和A2是低级亚烷基。