[发明专利]治疗细胞增殖性疾病、视网膜病和关节炎的化合物和方法无效
| 申请号： | 200480003820.0 | 申请日： | 2004-02-27 |
| 公开（公告）号： | CN1747952A | 公开（公告）日： | 2006-03-15 |
| 发明（设计）人： | 贝特朗·勒布隆;西尔韦尔·佩蒂;维尔日妮·皮卡德;蒂埃里·塔韦纳;法比安·施魏格霍费尔 | 申请（专利权）人： | 埃克森希特医疗股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D405/12 | 分类号： | C07D405/12;C07D411/12;A61K31/351;A61K31/4709;A61P35/00 |
| 代理公司： | 中原信达知识产权代理有限责任公司 | 代理人： | 樊卫民;郭国清 |
| 地址： | 法国*** | 国省代码： | 法国;FR |
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| 摘要： | 本发明涉及通式(I)的化合物和它们的用途，尤其是在药物工业中。本发明公开了具有抗增殖和抗血管生成活性的化合物，以及通过施用所述化合物来治疗各种疾病的方法，所述疾病为与异常细胞增殖有关的疾病包括癌症，或与失控血管生成有关的疾病包括实体瘤生长和转移，眼疾病和尤其是视网膜病，或关节炎。本发明还涉及包括所述化合物的药物组合物，更具体地用于治疗癌症(如白血病)、眼疾病和关节炎。 | ||
| 搜索关键词： | 治疗 细胞 增殖 性疾病 视网膜 关节炎 化合物 方法 | ||
【主权项】：
1.具有通式(I)的化合物，它的互变异构体、旋光异构体和几何异构体、外消旋物、盐、水合物和它们的混合物：![]()
其中：R1选自：![]()
和![]()
R2表示氢原子、包含3至6个碳原子的烷基或烯基；B表示卤原子，优选氯，羟基、-O-CH2-O-CH3(MOM)基团、-O-CH2-O-CH2-CH2-O-CH3(MEM)基团、-OSO2-烷基基团或-OSi(CH3)2tBu；D表示氧原子、NR3、CR’R”或硫原子；X表示氧原子、硫原子或基团-NR4-；Y表示氧原子、硫原子或基团-NR4-；R3表示氢、烷基、羧酸酯基、酰基、甲酰胺基或SO2-烷基；R’和R”可相同或不同，表示氢原子或烷基；R4可相同或不同，选自氢原子、具有1至10个碳原子的烷基、芳基和芳烷基；“连接基团”表示(CH2)n，其中n表示1至10的整数，任选地被杂原子(优选N、O、S和P)或羰基、或芳基二烷基(优选二甲苯基)断开；A表示选自以下的基团：![]()
和![]()
任选地，A被取代。
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