[发明专利]新单乙酰代邻－苯二胺类衍生物

摘要

本发明的目的为新的通式(A)的单乙酰代邻－苯二胺类衍生物及其药学上可接受的盐，其中Ar为噻吩－2，5－二基、吡啶－2，5－二基、吡啶－5，2－二基、吡啶－2，6－二基、吡啶－2，4－二基或1，4－亚苯基，R¹、R²彼此独立地表示氢、C_1－12－烷基、C_2－12－链烯基、C_2－12－炔基、C_3－12－环烷基，所述的烷基、链烯基、炔基和环烷基任选被羟基、卤素、C_3－12－环烷基、烷氧基、烷基硫烷基、酰氧基、烷氧羰基、酰基、C_1－6－烷基－NH－C(O)－、C_1－6－烷基－C(O)NH－或－NR³R⁴单取代或多取代；或备选地，R¹为氢；且R²为羟基、烷氧基、C₂－C₁₂－链烯氧基或苯氧基，该苯氧基任选被甲基、甲氧基、卤素、硝基、氰基、三氟甲基、乙烯基或－C(O)－O－CH₃取代，条件是如果R²为羟基，那么Ar不为噻吩－2，5－二基；且R³和R⁴彼此独立地表示氢或C_1－6－烷基；或其中R³和R⁴与它们所连接的氮原子一起形成环，该环被氧代单取代且该环可以含有另一个杂原子。本发明还涉及这些化合物的制备方法、含有这类化合物的药物组合物及其在制备用于治疗诸如癌症这类疾病的药物中的应用。

主权项

1.通式A的化合物及其药学上可接受的盐：其中：Ar为噻吩-2，5-二基、吡啶-2，5-二基、吡啶-5，2-二基、吡啶-2，6-二基、吡啶-2，4-二基或1，4-亚苯基；R¹、R²彼此独立地表示氢、C_1-12-烷基、C_2-12-链烯基、C_2-12-炔基、C_3-12-环烷基，所述的烷基、链烯基、炔基和环烷基任选被羟基、卤素、C_3-12-环烷基、烷氧基、烷基硫烷基、酰氧基、烷氧羰基、酰基、C_1-6-烷基-NH-C(O)-、C_1-6-烷基-C(O)NH-或-NR³R⁴单取代或多取代；或备选地R¹为氢；且R²为羟基、烷氧基、C₂-C₁₂-链烯氧基或苯氧基，该苯氧基任选被甲基、甲氧基、卤素、硝基、氰基、三氟甲基、乙烯基或-C(O)-O-CH₃取代，条件是如果R²为羟基，那么Ar不为噻吩-2，5-二基；且R³和R⁴彼此独立地表示氢或C_1-6-烷基；或其中R³和R⁴与它们所连接的氮原子一起形成环，该环被氧代单取代且该环可以含有另一个杂原子。