[发明专利]吲哚基马来酰亚胺衍生物无效
申请号: | 200480002907.6 | 申请日: | 2004-02-12 |
公开(公告)号: | CN1742005A | 公开(公告)日: | 2006-03-01 |
发明(设计)人: | P·冯马特;J·韦格纳 | 申请(专利权)人: | 诺瓦提斯公司 |
主分类号: | C07D401/14 | 分类号: | C07D401/14;C07D403/14;A61K31/44;A61K31/40 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 | 代理人: | 黄革生;隗永良 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | 提供了式I化合物,其可用于治疗或预防由T淋巴细胞和/或PKC或GSK-3β介导的紊乱或疾病。 | ||
搜索关键词: | 吲哚 马来 亚胺 衍生物 | ||
【主权项】:
1、式I化合物或其盐:
其中:Ra为H;C1-4烷基;或被OH、NH2、NHC1-4烷基或N(二-C1-4烷基)2取代的C1-4烷基;Rb为H;卤素;C1-6烷基;或C1-6烷氧基;且R为式(a)或(b)的基团:
其中,R1和R3各自为杂环基或式α基团, -X-Rc-Y (α)其中,X为直键、O、S或NR11,其中R11为H或C1-4烷基;Rc为C1-4亚烷基或其中一个CH2被CRxRy替换的C1-4亚烷基,其中Rx和Ry之一为H且另一个为CH3,Rx和Ry各自为CH3,或者Rx和Ry一起形成-CH2-CH2-,Y与末端碳原子相连,选自OH或-NR12R13,其中R12和R13各自独立地为H、C3-6环烷基、C3-6环烷基-C1-4烷基、芳基、芳基-C1-4烷基、杂芳基-C1-4烷基、C2-6链烯基或任选在末端碳原子上被OH、卤素、C1-4烷氧基或-NR14R15取代的C1-4烷基,其中R14和R15各自独立地为H、C1-4烷基、C3-6环烷基、C3-6环烷基-C1-4烷基、芳基-C1-4烷基,或者R12和R13与它们所连接的氮原子一起形成杂环基;以及R2和R4各自独立地为H、卤素、C1-4烷基、C1-4烷氧基、CF3、腈、硝基或氨基。
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