[发明专利]新的二氮杂双环芳基衍生物

摘要

本发明涉及被发现为烟碱乙酰胆碱受体的胆碱能配体的新的二氮杂双环芳基衍生物。由于它们的药理学性质，本发明的化合物可以用于治疗与中枢神经系统(CNS)的胆碱能系统、外周神经系统(PNS)相关的各种疾病或障碍，与平滑肌收缩相关的疾病或障碍，内分泌疾病或障碍，与神经－变性相关的疾病或障碍，与炎症相关的疾病或病症，疼痛，和终止化学物质滥用引起的脱瘾症状。

主权项

1.式I代表的二氮杂双环芳基衍生物其对映异构体，或者其对映异构体的混合物，或者其前体药物，或者其药学可接受的加成盐，其中，n是1，2或3；和X和Y，彼此独立地，代表CR²，CR³和/或N，其中R²和R³彼此独立地代表氢，烷基，环烷基，环烷基-烷基，羟基，烷氧基，环烷氧基，氰基烷基，卤原子，卤代烷基，卤代烷氧基，氰基，氨基，硝基，芳基，芳基氧基，芳基-烷基，杂芳基和/或杂芳基氧基，其中芳基，芳基氧基，芳基-烷基，杂芳基和杂芳基氧基可以任选地被卤原子，卤代烷基，卤代烷氧基，氰基，氨基，硝基和/或式R′CONH-的基团取代一次或两次，其中R′代表氢或烷基；和R¹代表氢，烷基，环烷基，环烷基-烷基，羟基，烷氧基，环烷氧基，氰基烷基，卤原子，卤代烷基，卤代烷氧基，氰基，氨基，硝基，芳基或杂芳基，其中芳基或杂芳基可以任选地被烷基，卤原子，卤代烷基，烷氧基，卤代烷氧基，氰基，氨基，硝基和/或式R′CONH-，R′SO₂NH-或(R′SO₂)₂N-的基团取代一次或两次，其中R′代表氢，烷基，环烷基，卤代烷基，链烯基，苯基或苄基；或者式芳基-烷基-，芳基-Z-(烷基)_m-，芳基-C≡C-，杂芳基-Z-(烷基)_m-或杂芳基-C≡C-的基团，其中m是0或1；并且Z代表O或S；并且其中芳基和杂芳基可以任选地被烷基，卤原子，卤代烷基，羟基，烷氧基，卤代烷氧基，氰基，氨基，硝基和/或式R′CONH-，R′SO₂NH-或(R′SO₂)₂N-的基团取代一次或两次，其中R′代表氢或烷基；或者R¹和R²，或R¹和R³，和它们所键合的碳原子一起，形成苯并稠合的芳香碳环，其中苯并稠合的芳香碳环可以任选地被烷基，环烷基，环烷基-烷基，羟基，烷氧基，环烷氧基，氰基烷基，卤原子，卤代烷基，卤代烷氧基，氰基，氨基，硝基和/或式R′CONH-的基团取代一次或两次，其中R′代表氢或烷基。