[发明专利]用作α－2－肾上腺素受体拮抗剂的1,3,－二取代吡咯烷

摘要

本发明提供了式(I)化合物及其制备方法，其中R₀，R₁，R₂和A如说明书所定义。式(I)化合物对α₂肾上腺素受体具有高亲和性且因此可用作药物。

主权项

1.一种呈游离碱或酸加成盐形式的式I化合物其中R₀是氢或(C_1-4)烷基，R₁是(C_1-4)烷氧基或(C_2-5)链烯氧基，且如果A为式(b)、(c)、(e)、(f)或(g)的基团，则R₁也可以是卤素、羟基、(C_1-4)烷基、三氟甲基或三氟甲氧基，而如果A是式(c)、(f)或(g)的基团或如果A是式(b)的基团且R₂不是氢，则R₁也可以是氢，R₂是氢、卤素、羟基、(C_1-4)烷基、(C_1-4)烷氧基、(C_2-5)链烯氧基、三氟甲基或三氟甲氧基，或者当处在R₁的邻位时也可以与R₁形成亚甲二氧基，和A是四氢吡喃-4-基或下式所示基团或其中m是1-3，X是O、S或CH＝CH，R₃是氢、卤素、羟基、(C_1-4)烷基、羟基(C_1-4)烷基、(C_1-4)烷氧基、三氟甲基、(C_1-4)烷基磺酰氨基、苄氧基、氨基甲酰基、(C_1-4)烷基氨基甲酰基或二(C_1-4)烷基氨基甲酰基，R₄和R₅是氢、卤素、(C_1-4)烷基或(C_1-4)烷氧基，R₆是氢、卤素或(C_1-4)烷基，R₇是氢、(C_1-6)烷基或(C_3-7)环烷基(C_1-4)烷基，R₈是氢、卤素、羟基、(C_1-4)烷基、(C_1-4)烷氧基、氨基、(C_2-5)链烷酰基氨基、苯甲酰氨基、(C_1-4)烷基磺酰氨基、苄基磺酰氨基、呋喃基羰基氨基、氨基甲酰基、(C_1-4)烷基氨基甲酰基或二(C_1-4)烷基氨基甲酰基和R₉是氢、卤素、(C_1-4)烷基或苯基，或R₈和R₉一起为-O-(CH₂)_m-O-，其中m定义如上，R₁₀是氢、(C_1-4)烷基、(C_3-6)环烷基(C_1-4)烷基、(C_1-4)烷基羰基、(C_3-6)环烷基羰基、(C_1-4)烷氧羰基、苄基、苄氧基羰基、苯甲酰基、(C_1-4)烷基磺酰基、苯磺酰基、苄基羰基、苄基磺酰基、2-呋喃基羰基氨基或N-(C_1-4)烷基-N-(2-呋喃基羰基)氨基，和R₁₁是氢或(C_1-4)烷氧基。