[发明专利]一步合成头孢硫脒无菌粉的方法无效
| 申请号： | 200410075812.9 | 申请日： | 2004-12-24 |
| 公开（公告）号： | CN1660115A | 公开（公告）日： | 2005-08-31 |
| 发明（设计）人： | 郭雷;姚松芝 | 申请（专利权）人： | 济南永曜医药科技有限公司 |
| 主分类号： | A61K31/545 | 分类号： | A61K31/545;A61K9/14;A61P31/04 |
| 代理公司： | 济南诚智商标专利事务所有限公司 | 代理人： | 王汝银 |
| 地址： | 250102山东省济南市高新技*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 一步合成头孢硫脒无菌粉的方法，涉及抗生素头孢硫脒无菌粉的制造方法。其制备方法是在一定温度下，将一定数量的7－溴乙酰基ACA、三乙胺及N，N－二异丙基硫脲溶于适量的二氯甲烷内，将该溶液经过超级过滤到无菌室内，搅拌反应一定时间，滴加适量丙酮后，析晶、过滤、烘干得到头孢硫脒无菌粉。本发明生产头孢硫脒无菌粉，工艺简单，生产收率更高，生产成本更低，药品质量稳定、运输或贮藏方便。更适于工业化合成头孢硫脒无菌粉。 | ||
| 搜索关键词： | 一步 合成 头孢 无菌 方法 | ||
【主权项】：
1、一步合成头孢硫脒无菌粉的方法，其特征在于，在10-40℃，将一定数量的7-溴乙酰基ACA、碱及N，N-二异丙基硫脲溶于适量的反应溶媒内，将该溶液经过超级过滤到无菌室内，搅拌进行缩合反应时间控制在1～5小时，滴加适量析晶溶媒后，析晶、过滤、洗涤溶媒洗涤，烘干得到头孢硫脒无菌粉；前述反应溶媒的用量选择7-溴乙酰溴ACA投用量的20～40倍量(重量/重量)，7-溴乙酰溴ACA与N，N-二异丙基硫脲及碱的摩尔比范围为1∶1～1.2∶1～1.2，析结晶溶媒的用量选择7-溴乙酰溴ACA投用量的40～80倍量(重量/重量)，析晶溶媒滴加时间控制在1.5～4小时，洗涤溶媒的用量选择7-溴乙酰溴ACA投用量的1～5倍量(重量/重量)，烘干条件为真空干燥，烘干温度为20～40℃；超级过滤的滤心选取规格为0.22～0.45微米；化学反应式为：![]()
7-溴乙酰溴ACA N，N-二异丙基硫脲 头孢硫脒
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