[发明专利]喜树碱衍生物的制备方法无效
| 申请号： | 200410065002.5 | 申请日： | 2004-10-18 |
| 公开（公告）号： | CN1634928A | 公开（公告）日： | 2005-07-06 |
| 发明（设计）人： | 李玉艳;尤启冬;王磊;陈晟 | 申请（专利权）人： | 中国药科大学 |
| 主分类号： | C07D498/22 | 分类号： | C07D498/22;//;221∶00;221∶00;209∶00;311∶00;263∶00) |
| 代理公司： | 南京苏科专利代理有限责任公司 | 代理人： | 孙立冰 |
| 地址： | 210009*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及药物合成领域，具体涉及作为具抗肿瘤活性化合物的噁唑并喜树碱衍生物(I)的新的制备方法。本发明的制备方法包括将化合物II与胺类化合物反应生成化合物I，用本发明制备方法制得的产物收率高，产物后处理简单。 | ||
| 搜索关键词： | 喜树碱 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种式(I)所示的噁唑并喜树碱衍生物制备的方法：![]()
包括使式(II)所示的化合物与胺类化合物ArNL1L2反应，得到式(I)所示的噁唑并喜树碱衍生物：![]()
其中，R1为：氢、含有0-5个取代基的C1-C6的烷烃、C3-C7的环烷烃、羟基、卤素、C1-C6的烷氧基、C1-C6的腈基、硝基、氨基、NR3R4、醛基、酮基、C1-C6的羧酸和羧酸酯、C1-C6的三烷基硅基、肼基或肟基，上述取代基为羟基、卤素、C1-C6的烷氧基、C1-C6的腈基、硝基或氨基；R2为：氢、含有0-5个取代基的C1-C6的烷烃或C3-C7的环烷烃、羟基、卤素、C1-C6的烷氧基、腈基、硝基、氨基、NR3R4、醛基、酮基、C1-C6的羧酸和羧酸酯、酰氧基和酰胺基、C1-C6的三烷基硅基、肼基或肟基，上述取代基为羟基、卤素、C1-C6的烷氧基、C1-C6的腈基、硝基或氨基；R3和R4分别是：氢、含有0-5个取代基的C1-C6的烷烃，取代基为羟基、卤素、C1-C6的烷氧基、C1-C6的腈基、硝基或氨基；C3-C7的环烷烃；有1-5个取代基的苯环或苄基，取代基为C1-C6的烷烃、羟基、卤素、C1-C6的烷氧基、C1-C6的腈基、硝基或氨基；含有一个或两个氮或氧原子的五元和六元杂环；也可以是R3和R4与氮原子形成3-7个原子组成的饱和或不饱和环；ArNL1L2为：Ar为有1-5个取代基的苯环，取代基为C1-C6的烷烃、羟基、卤素、C1-C6的烷氧基、C1-C6的腈基、硝基或氨基；或含有一个或两个氮或氧原子的五元和六元芳杂环，其中L1和L2相同或分别是：含有0-5个取代基的C1-C6的烷烃或C3-C7环烷烃，取代基为羟基、卤素、C1-C6的烷氧基、C1-C6的腈基、硝基或氨基；有1-5个取代基的苯环或苄基，取代基为C1-C6的烷烃、羟基、卤素、C1-C6的烷氧基、C1-C6的腈基、硝基或氨基；含有一个或两个氮或氧原子的五元和六元杂环。
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