[发明专利]对甲磺酰基苯丙烯酸衍生物及其制备方法与抗炎作用无效

专利信息
申请号: 200410062957.5 申请日: 2002-07-09
公开(公告)号: CN1597673A 公开(公告)日: 2005-03-23
发明(设计)人: 张奕华;敖桂珍;季晖;邓钢;彭司勋 申请(专利权)人: 中国药科大学
主分类号: C07D277/32 分类号: C07D277/32;C07D233/96;C07D263/34;C07C317/24;A61K31/4166;A61K31/4168;A61K31/421;A61K31/426;A61K31/122;A61P29/00
代理公司: 南京知识律师事务所 代理人: 周和平;栗仲平
地址: 210009*** 国省代码: 江苏;32
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摘要: 发明公开了通式(I),其包括α-取代的对甲磺酰基苯丙烯酸类化合物(IA),及IA的衍生物一氧化氮供体型酯(IB)、酰胺(IC)、异羟肟酸(ID)、酰脲(IE),以及与IA有关的对甲磺酰基苯乙烯类化合物(IIA,IIB);本发明还包括IA,IB,IC,ID,IE,IIA和IIB的制备方法;经小鼠和大鼠模型筛选,抗炎活性高,与双氯芬酸钠和1999年上市的COX-2选择性抑制剂罗非昔布相比,活性相当或增强,但是胃肠道副作用显著减小。
搜索关键词: 甲磺酰基苯 丙烯酸 衍生物 及其 制备 方法 作用
【主权项】:
1、通式(IIA):式中,X代表S,NH,NCH3,O;Y代表S,NH,O。
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