[发明专利]一种5-三正丁基锡-2-[2-(二甲基氨基甲基苯基巯基)]苯胺合成方法的改进无效

专利信息
申请号: 200410044900.2 申请日: 2004-05-28
公开(公告)号: CN1583764A 公开(公告)日: 2005-02-23
发明(设计)人: 陆春雄;吴春英;蒋泉福;陈正平;傅榕赓;张同兴;李晓敏;王颂佩;朱钧清;曹国宪;项景德 申请(专利权)人: 江苏省原子医学研究所
主分类号: C07F7/22 分类号: C07F7/22
代理公司: 无锡市大为专利事务所 代理人: 时旭丹
地址: 214063*** 国省代码: 江苏;32
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摘要: 一种5-三正丁基锡-2-[2-(二甲基氨基甲基苯基巯基)]苯胺合成方法的改进,涉及碘标记前体的合成。SnBu3-ADAM是*I-ADAM的标记前体,*I-ADAM与5-羟色胺转运体有很好的亲和性和选择性,通过研究*I-ADAM在脑内分布,就可以得到SERT在脑内分布的图像,为抑郁症的诊断提供了依据。本发明提供了一种改进的SnBu3-ADAM的合成路线,以2,5-二溴硝基苯和2-巯基苯甲酸为起始原料,起始原料廉价易得,性质稳定,该合成路线的总产率也高于文献的报道。
搜索关键词: 一种 丁基 甲基 氨基 苯基 巯基 苯胺 合成 方法 改进
【主权项】:
1.一种5-三正丁基锡-2-[2-(二甲基氨基甲基苯基巯基)]苯胺合成方法的改进,其特征是工艺路线为采用2,5-二溴硝基苯和2-巯基苯甲酸为原料先合成2-(4-溴-2-硝基苯基巯基)苯甲酸(产物3),再由产物3与二甲胺水溶液于0℃搅拌反应1小时,合成2-(4-溴-2-硝基苯基巯基)-N,N-二甲基-苯甲酰胺(产物4),产物(4)合成产物(5),产物(5)合成产物(6),产物(6)合成产物(7)的工艺与文献报道相同。
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