[发明专利]喹唑啉衍生物及制备方法和生物活性

摘要

本发明公开了一种抗肿瘤和抗植物病毒作用的药物——喹唑啉衍生物及制备方法和生物活性，是由下列通式表示的化合物和其药学上或植物保护上可接受的盐及其制备方法。通式中R₁、R₂、Ar如说明书中所定义。本发明介绍了以邻氨基苯甲酸或取代邻氨基苯甲酸为原料，经与甲酰胺闭环、氯化、与芳香胺缩合制备N－芳基取代4－氨基喹唑啉类衍生物。本发明化合物a、h对PC3前列腺癌细胞株有增殖抑制效果，化合物e对A431表皮癌细胞有增殖抑制效果，表现出良好的抗癌活性；化合物c对烟草花叶病(TMV)有抑制活性，表现出一定的抗植物病毒的活性。

主权项

1、一种用于抗肿瘤和抗植物病毒的药物，其特征是这种药物是喹唑啉类衍生物，由下列通式表示的化合物及其药学上或植物保护上可接受的盐：其中R₁和R₂各自是氢、C1-6烷基、卤原子；Ar为C5-14的氟代芳香环基团、含有1或多个选自N、O、S、SO和SO2的杂原子的C5-14杂芳环基团，并且上述环状基团上可被1个或多个独立选自下列取代基的基团所取代：(1)羟基，(2)卤原子，(3)腈基，(4)硝基，(5)C1-6烷基、C2-6链烯基或C2-6链炔基，其中各基团均可以被至少一个或多个卤原子取代基所取代，(6)C1-6烷氧基、C2-6链烯氧基或C2-6链炔氧基，其中各基团均可以被至少一个或多个卤原子取代基所取代，(7)C1-6烷硫基、C2-6链烯硫基或C2-6炔硫基，其中各基团均可以被至少一个或多个卤原子取代基所取代，(8)被取代的羰基，所述取代基选自(i)C1-6烷基，(ii)氨基，(iii)C1-6烷基氨基，(iv)C1-6烷基氧基，(v)C1-6烷基硫基，(vi)C3-8环烷基，(9)可被1或2各取代基取代的氨基，所述取代基选自(i)C1-6烷基，(ii)C2-6链烯基，(iii)C2-6链炔基，(iv)C1-6烷基磺酰基，(v)C2-6链烯基磺酰基，(vi)C2-6链炔基磺酰基，(vii)C1-6烷基羰基，(viii)C2-6链烯基羰基，(ix)C2-6链炔基羰基，(10)C1-6烷基磺酰基，(11)C2-6链烯基磺酰基，(12)C2-6链炔基磺酰基，(13)C1-6烷基亚磺酰基，(14)C2-6链烯基亚磺酰基，(15)C2-6链炔基亚磺酰基，(16)甲酰基，(17)C3-8环烷基或C3-8环烯基。