[发明专利]用作旋转异构酶抑制剂的杂环化合物无效
| 申请号： | 200410039974.7 | 申请日： | 1999-06-28 |
| 公开（公告）号： | CN1611499A | 公开（公告）日： | 2005-05-04 |
| 发明（设计）人： | M·I·科普;M·J·帕尔梅;M·A·桑纳;M·J·威思斯 | 申请（专利权）人： | 美国辉瑞有限公司 |
| 主分类号： | C07D403/04 | 分类号： | C07D403/04;C07D401/14;C07D403/14;C07D471/14;A61K31/4184;A61K31/435;A61P25/00;//;235∶30;227∶00) |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 刘冬 |
| 地址： | 美国*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 式(I)化合物，其中A是任意选择性地被C1－C6烷基取代的直链C3－C5亚烷基；X是NH或N(C1－C6烷基)；Y是O、S、NH或N(C1－C6烷基)；R是通过碳连接的4至6元非芳香性的含有1个氮杂原子的杂环基团，所述基团任意选择性地被1、2或3个彼此独立地选自C1－C6烷基、C2－C6链烯基、C3－C7环烷基、芳基、het、－CO2(C1－C6烷基)、－CO(het)、－CONR5R6和－CO(芳基)的取代基所取代，所述烷基和链烯基任意选择性地被1或2个彼此独立地选自C3－C7环烷基、芳基、het、－O(芳基)、－O(C1－C2亚烷基)芳基、－CO(het)、－CONR5R6和－CO(芳基)的取代基所取代；该化合物是旋转异构酶、特别是FKBP－12和FKBP－52的抑制剂。因此，该化合物可调节神经元的再生和分枝，可用于治疗由于神经变性疾病引起的神经病学疾病或其它涉及神经损伤的疾病。 | ||
| 搜索关键词： | 用作 旋转 异构酶 抑制剂 杂环化合物 | ||
【主权项】：
1.式(I)化合物或其可药用盐：其中A是任意选择性地被C1-C6烷基取代的直链C3-C5亚烷基；X是NH或N(C1-C6烷基)；Y是O、S、NH或N(C1-C6烷基)；R是通过碳连接的4至6元非芳香性的含有1个氮杂原子的杂环基团，所述基团任意选择性地被1、2或3个彼此独立地选自C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C3-C7环烷基、芳基、het、-CO2(C1-C6烷基)、-CO(het)、-CONR5R6和-CO(芳基)的取代基所取代，所述烷基和链烯基任意选择性地被1或2个彼此独立地选自C3-C7环烷基、芳基、het、-O(芳基)、-O(C1-C2 亚烷基)芳基、-CO(het)、-CONR5R6和-CO(芳基)的取代基所取代；R1、R2、R3和R4彼此独立地选自H、卤素、C1-C6烷基、C3-C7环烷基、卤素(C1-C6)烷基、C1-C6烷氧基、-CONR5R6、C3-C7环烷氧基、C3-C7 环烷基-(C2-C4)亚烷基、C3-C7环烷基(C2-C4)烷氧基和-CO2(C1-C6烷基)；R5和R6彼此独立地选自H和C1-C6烷基，或者当它们合在一起时，表示直链的C3-C5亚烷基；“芳基”是指任意选择性地被1、2或3个彼此独立地选自C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤素、-CONR5R6、卤素(C1-C6烷基)和-NR5R6的取代基取代的苯基；“het”是指含有1至3个彼此独立地选自N、O和S的杂原子的5或6元单环或8、9或10元二环的杂环基团，所述基团任意选择性地被1、2或3个彼此独立地选自C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤素、卤素(C1-C6烷基)、苯基和-NR5R6的取代基所取代。
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