[发明专利]用作CCR5拮抗剂的哌啶衍生物无效
| 申请号： | 200410028286.0 | 申请日： | 2000-05-01 |
| 公开（公告）号： | CN1524527A | 公开（公告）日： | 2004-09-01 |
| 发明（设计）人： | B·M·巴罗蒂;J·W·克拉德;H·B·约斯恩;S·W·麦坎比;B·A·麦基特里克;M·W·米勒;B·R·纽斯塔德特;A·帕拉尼;R·斯特恩斯马;J·R·塔加特;S·F·维斯;M·A·劳林 | 申请（专利权）人： | 先灵公司 |
| 主分类号： | A61K31/4468 | 分类号： | A61K31/4468;A61K31/4523;A61P31/12;A61P37/06;A61P37/02;A61P29/00;A61P19/02;A61P17/06;A61P17/00;A61P11/06 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 关立新;徐雁漪 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明提供了式(I)CCR5拮抗剂或其可药用盐在治疗HIV、实体器官移植排斥、移植物抗宿主病、关节炎、类风湿性关节炎、炎症性肠病、特应性皮炎、牛皮癣、哮喘、变态反应或多发性硬化中的用途，基团定义公开在说明书中。本发明还提供了新的化合物、包含这些化合物的药物组合物、以及本发明的CCR5拮抗剂与用于治疗HIV的抗病毒剂或用于治疗炎症性疾病的药物的联合用药。 | ||
| 搜索关键词： | 用作 ccr5 拮抗剂 哌啶 衍生物 | ||
【主权项】：
1.式I的CCR5拮抗剂在制备用于治疗人免疫缺陷病毒、实体器官移植排斥、移植物抗宿主病、关节炎、类风湿性关节炎、炎症性肠病、特应性皮炎、牛皮癣、哮喘、变态反应或多发性硬化的药物中的应用，其中的CCR5拮抗剂如结构式I所示或其可药用盐：![]()
其中：X为-C(R13)2-，-C(R13)(R19)-，-C(O)-，-O-，-NH-，-N((C1-C6)烷基)-，![]()
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或![]()
R是R6-苯基，R6-吡啶基，R6-噻吩基或R6-萘基；R1是氢原子，C1-C6烷基或C2-C6链烯基；R2是R7，R8，R9-苯基；R7，R8，R9-取代的6-员杂芳基；R7，R8，R9-取代的6-元杂芳基N-氧化物；R10，R11-取代的5-元杂芳基；萘基；芴基；二苯基甲基![]()
或![]()
R3是R6-苯基，R6-杂芳基或R6-萘基；R4为氢，C1-C6烷基，氟代-C1-C6烷基，环丙基甲基，-CH2CH2OH，-CH2CH2-O-(C1-C6)烷基，-CH2C(O)-O-(C1-C6)烷基，-CH2C(O)NH2，-CH2C(O)-NH(C1-C6)烷基或-CH2C(O)-N((C1-C6)烷基)2；R5和R11独立地选自氢和(C1-C6)-烷基；R6是1至3个分别选自下列的取代基：氢，卤素，C1-C6烷基，C1-C6烷氧基，-CF3，CF3O-，CH3C(O)-，-CN，CH3SO2-，CF3SO2-，R14-苯基，R14-苄基，CH3C(＝NOCH3)-，CH3C(＝NOCH2CH3)-，![]()
-NH2，-NHCOCF3，-NHCONH(C1-C6烷基)，-NHCO(C1-C6烷基)，-NHSO2(C1-C6烷基)，5-元杂芳基和![]()
其中X是-O-，-NH-或-N(CH3)-；R7和R8独立地选自(C1-C6)烷基，卤素，-NR20R21，-OH，-CF3，-OCH3，-O-酰基和-OCF3；R9是R7，氢，苯基，-NO2，-CN，-CH2F，-CHF2，-CHO，-CH＝NOR20，吡啶基，吡啶基N-氧化物，嘧啶基，吡嗪基，-N(R20)-CONR21R22，-NHCONH(氯-(C1-C6)烷基)，-NHCONH((C3-C10)环烷基(C1-C6)烷基)，-NHCO(C1-C6)烷基，-NHCOCF3，-NHSO2N((C1-C6)烷基)2，-NHSO2(C1-C6)烷基，-N(SO2CF3)2，-NHCO2(C1-C6)烷基，C3-C10环烷基，-SR23，-SOR23，-SO2R23，-SO2NH(C1-C6)烷基，-OSO2(C1-C6)烷基，-OSO2CF3，羟基(C1-C6)烷基，-CONR20R21，-CON(CH2CH2-O-CH3)2，-OCONH(C1-C6)烷基，-CO2R20，-Si(CH3)3或-B(OC(CH3)2)2；R10是(C1-C6)烷基，-NH2或R12-苯基；R12是1至3个独立选自下列的取代基：氢，(C1-C6)烷基，-CF3，-CO2R20，-CN，(C1-C6)烷氧基和卤素；R13，R14，R15和R16独立地选自H和(C1-C6)烷基；R17和R18独立选自氢原子和C1-C6烷基，或者R17和R18一起表示C2-C5亚烷基并且与和它们相连的碳原子形成含有3至6个碳原子的螺环；R19是R6-苯基，R6-杂芳基，R6-萘基，C3-C10环烷基，(C3-C10)环烷基(C1-C6)烷基或(C1-C6烷氧基)(C1-C6)烷基；R20，R21和R22独立地选自H和(C1-C6)烷基；且R23是C1-C6烷基或苯基。
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