[发明专利]旋转异构酶活性的小分子抑制剂无效
| 申请号： | 200410001996.4 | 申请日： | 1996-06-05 |
| 公开（公告）号： | CN1542001A | 公开（公告）日： | 2004-11-03 |
| 发明（设计）人： | G·S·汉密尔顿;J·P·斯坦纳 | 申请（专利权）人： | GPI尼尔控股公司 |
| 主分类号： | C07D207/16 | 分类号： | C07D207/16 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 刘维升;郭广迅 |
| 地址： | 美国德*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明涉及具有FKBP型亲免蛋白亲合性的神经营养性N－乙醛酰基脯氨酰基酯化合物，其制备方法和作为与亲免蛋白有关的酶活性抑制剂，特别是肽基－脯氨酰基异构酶或旋转异构酶活性抑制剂的应用。 | ||
| 搜索关键词： | 旋转 异构酶 活性 分子 抑制剂 | ||
【主权项】：
1.如下式的化合物：式中：R1代表-任意被C3-C8环烷基取代的C1-C9直链或支链烷基或烯基，-C3或C5环烷基，-C5-C7环烯基，这里所述的烷基、烯基、环烷基或环烯基可任意被C1-C4烷基、C1-C4烯基或羟基取代，-或Ar1，这里Ar1选自1-萘基、2-萘基、2-吲哚基、3-吲哚基、2-呋喃基、3-呋喃基、2-噻唑基、2-噻吩基、3-噻吩基、2-，3-或4-吡啶基，和苯基，它们都具有1～3个各自独立选自下面的取代基：氢、卤素、羟基、硝基、三氟甲基、C1 -C6直链或支链烷基或烯基、C1-C4烷氧基或C1-C4烯氧基、苯氧基、苄氧基和氨基；X是氧或硫；Y是氧或NR2，这里R2是氢或C1-C6烷基；以及Z代表氢(H)。
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