[发明专利]作为CB－1配体的4,5－二芳基噻唑衍生物

摘要

本发明涉及式(I)化合物，其中R¹和R²彼此独立地表示苯基、噻吩基和吡啶基，并且R³表示基团－X－Y－NR⁴R⁵，其中X为CO或SO₂；Y不存在或表示NH，并且其它取代基如说明书所述，本发明还涉及其在治疗肥胖、精神疾病和神经疾病中的应用，以及含有它们的药物组合物。

主权项

1.式(I)化合物以及其可药用的盐、前药和溶剂化物，其中R1和R2独立地表示苯基、噻吩基或吡啶基，每个任选被一、二或三个Z表示的基团取代；Z表示C1-6烷基、C1-6烷氧基、羟基、卤素、三氟甲基、三氟甲硫基、三氟甲氧基、三氟甲磺酰基、硝基、氨基、单或二C1-3烷基氨基、单或二C1-3烷基酰氨基、C1-3烷磺酰基、C1-3烷氧羰基、羧基、氰基、氨基甲酰基、单或二C1-3烷基氨基甲酰基、氨磺酰基、乙酰基，或者两个相邻碳原子可被-O-CH2-CH2-O-取代；以及被一个或多个下列取代基任选取代的苯基：C1-6烷基、三氟甲基、C1-6烷氧基、三氟甲氧基或卤素，或者两个相邻碳原子可被-O-CH2-CH2-O-取代；并且R3表示-X-Y-NR4R5，其中R4和R5独立地表示：C1-6烷基，其被C1-6烷氧基或三氟甲氧基任选取代；(氨基)C1-4烷基，其中氨基被一个或多个C1-3烷基任选取代；非芳香族C3-15碳环基团，其被C1-3烷氧基C1-3烷基任选取代；(C3-12环烷基)C1-3烷基；基团-(CH2)r(苯基)s，其中r为0、1、2、3或4，当r为0时s为1，否则s为1或2，并且所述苯基被一、二或三个Z表示的基团任选取代；萘基；蒽基；含有一个氮原子和氧、硫或另外的氮原子中任选其一的饱和5-8元杂环基，其中所述杂环基被一个或多个C1-3烷基或苄基任选取代；1-金刚烷基甲基；-(CH2)tHet基团，其中t为0、1、2、3或4，并且亚烷基链被一个或多个C1-3烷基任选取代，并且Het表示被一个、两个或三个选自C1-6烷基、C1-6烷氧基、三氟甲氧基或卤素的基团任选取代的芳香族杂环，或者Het表示含有一个氮原子和氧、硫或另外的氮原子中任选其一的饱和5-8元杂环基，其中所述杂环基被一个或多个C1-3烷基、羟基或苄基任选取代；或者R4表示H并且R5如上定义；或者R4和R5与其所连接的氮原子一起表示含有一个氮原子和氧、硫或另外的氮原子中任选其一的饱和5-8元杂环基，其中所述杂环基被一个或多个C1-3烷基、羟基或苄基任选取代；X为CO或SO2；Y不存在，或表示被C1-3烷基任选取代的NH；条件是R1和R2不同时表示4-甲氧基苯基，并且条件是当R1表示苯基并且R2表示苯基或4-氟苯基时，X为CO并且Y不存在时，则NR4R5不表示甲基-[2-[1-(苯甲基)-4-哌啶基]乙基]氨基、甲基哌嗪子基、2-[1-甲基-4-哌啶基]乙氨基或[2-[1-(苯甲基)-4-哌啶基]乙基]氨基。