[发明专利]新型哒嗪－3(2H)－酮衍生物

摘要

可用于抑制PDE－4的式(I)哒嗪－3(2H)－酮衍生物：其中R¹、R²和R⁴为有机基团，R³为环状基团而R⁵为酯基或者芳基或杂芳基。

主权项

1.一种下式(I)哒嗪-3(2H)-酮衍生物：其中R¹和R²各自独立代表：·氢原子；·选自以下的基团：酰基、羟基羰基、烷氧基羰基、氨基甲酰基、单烷基氨基甲酰基或双烷基氨基甲酰基；·烷基、链烯基或链炔基，其任选被一个或多个选自以下的取代基取代：卤素原子以及羟基、烷氧基、芳氧基、烷硫基、氧代、氨基、单-或双-烷基氨基、酰氨基、氨基甲酰基、单-或双-烷基氨基甲酰基；·芳基或杂芳基，其任选被一个或多个选自以下的取代基取代：卤素原子以及羟基、羟基烷基、羟基羰基、烷氧基、亚烷二氧基、烷氧基酰基、芳氧基、酰基、酰氧基、烷硫基、氨基、硝基、氰基、单-或双-烷基氨基、酰氨基、氨基甲酰基、单-或双-烷基氨基甲酰基、二氟甲基、三氟甲基、二氟甲氧基或三氟甲氧基；·饱和或不饱和杂环基，其任选被一个或多个选自以下的取代基取代：卤素原子以及羟基、羟基烷基、羟基羰基、烷氧基、亚烷二氧基、烷氧基酰基、芳氧基、酰基、酰氧基、烷硫基、氧代、氨基、硝基、氰基、单-或双-烷基氨基、酰氨基、氨基甲酰基、单-或双-烷基氨基甲酰基、二氟甲基、三氟甲基、二氟甲氧基或三氟甲氧基；·下式的基团 -(CH₂)_n-R⁶其中n为0-4的整数，R⁶代表：·环烷基或环烯基；·芳基，其任选被一个或多个选自以下的取代基取代：卤素原子以及烷基、羟基、烷氧基、亚烷二氧基、烷硫基、氨基、单-或双-烷基氨基、硝基、酰基、羟基羰基、烷氧基羰基、氨基甲酰基、单-或双-烷基氨基甲酰基、氰基、三氟甲基、二氟甲氧基或三氟甲氧基；·或者包含1-4个选自氮、氧和硫的杂原子的3-至7-元环，该环任选被一个或多个选自以下的取代基取代：卤素原子以及烷基、羟基、烷氧基、亚烷二氧基、氨基、单-或双-烷基氨基、硝基、氰基或三氟甲基；R³代表单环或多环芳基或杂芳基，其任选被一个或多个选自以下的取代基取代：·卤素原子；·烷基和亚烷基，它们任选被一个或多个选自以下的取代基取代：卤素原子；以及苯基、羟基、羟基烷基、烷氧基、芳氧基、烷硫基、氧代、氨基、单-或双-烷基氨基、酰氨基、羟基羰基、烷氧基羰基、氨基甲酰基、单-或双-烷基氨基甲酰基·苯基、羟基、羟基烷基、烷氧基、环烷氧基、硝基、芳氧基、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、烷基氨磺酰基、酰基、氨基、单-或双-烷基氨基、酰氨基、羟基羰基、烷氧基羰基、氨基甲酰基、单-或双-烷基氨基甲酰基、脲基、N′-烷基脲基、N′，N′-二烷基脲基、烷基磺酰胺基、氨基磺酰基、单-或双-烷基氨基磺酰基、氰基、二氟甲氧基或三氟甲氧基；R⁵代表-COOR⁷或者单环或多环芳基或杂芳基，其任选被一个或多个选自以下的取代基取代：·卤素原子；·烷基和链烯基，它们任选被一个或多个选自以下的取代基取代：卤素原子以及苯基、羟基、羟基烷基、烷氧基、芳氧基、烷硫基、氧代、氨基、单-或双-烷基氨基、酰氨基、羟基羰基、烷氧基羰基、氨基甲酰基、单-或双-烷基氨基甲酰基；和·苯基、羟基、亚烷二氧基、烷氧基、环烷氧基、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、烷基氨磺酰基、氨基、单-或双-烷基氨基、酰氨基、硝基、酰基、羟基羰基、烷氧基羰基、氨基甲酰基、单-或双-烷基氨基甲酰基、脲基、N′-烷基脲基、N′，N′-二烷基脲基、烷基磺酰胺基、氨基磺酰基、单-或双-烷基氨基磺酰基、氰基、二氟甲氧基或三氟甲氧基；其中R⁷代表烷基，其任选被一个或多个选自以下的取代基取代：卤素原子以及羟基、烷氧基、芳氧基、烷硫基、氧代、氨基、单-或双-烷基氨基、酰氨基、羟基羰基、烷氧基羰基、氨基甲酰基、单-或双-烷基氨基甲酰基或下式的基团-(CH₂)_n-R⁶其中n和R⁶的定义同上；且R⁴代表：·氢原子；·羟基、烷氧基、氨基、单-或双-烷基氨基；·烷基、链烯基或链炔基，其任选被一个或多个选自以下的取代基取代：卤素原子以及羟基、烷氧基、芳氧基、烷硫基、氧代、氨基、单-或双-烷基氨基、酰氨基、羟基羰基、烷氧基羰基、氨基甲酰基和单-或双-烷基氨基甲酰基；·或下式的基团-(CH₂)_n-R⁶其中n和R⁶的定义同上；以及当结构中存在的杂芳基包含N原子时，可由所述杂芳基获得的N-氧化物，以及所述化合物的药物学上可接受的盐；前提条件是当R⁵既不是任选取代的杂芳基也不是COOR⁷时，那么R³为任选取代的杂芳基。