[发明专利]新型2′,5′－低聚腺苷酸类似物

摘要

通式(1)表示的2－5A类似物及其药理学上允许的盐。[式中，m表示0或1；n表示0至2；R¹表示可以具有取代基的碳原子数1至6个的烷氧基、巯基、被核酸合成的保护基保护的巯基、可以具有取代基的碳原子数1至4个的烷硫基；R²、R³、R⁴、R⁵和R⁶表示羟基、被核酸合成的保护基保护的羟基、可以具有取代基的碳原子数1至6个的烷氧基、巯基、被核酸合成的保护基保护的巯基、可以具有取代基的碳原子数1至4个的烷硫基；R⁷表示氧原子、－O(CH₂CH₂O)q－基团(q表示2至6)；R⁸表示氢原子、可以具有取代基的碳原子数1至6个的烷基、没有5′－磷酸基上的1个羟基的5′－磷酸化低聚核苷酸类似物；E¹、E²、E³和E⁴表示天然或修饰核酸单元]。

主权项

1.通式(1)表示的2’，5’-低聚腺苷酸类似物及其药理学上允许的盐。[式中，m相同或不同，表示0或1的整数，n相同或不同，表示0至2的整数，R1表示可以具有取代基的碳原子数1至6个的烷氧基、巯基、被核酸合成的保护基保护的巯基、可以具有取代基的碳原子数1至4个的烷硫基、氨基、被核酸合成的保护基保护的氨基、可以具有取代基的碳原子数1至6个的烷基取代的氨基、可以具有取代基的碳原子数1至6个的烷基、可以具有取代基的芳氧基、或可以具有取代基的芳硫基、或者式X1-X2-X3-S-表示的基团，R2、R3、R4、R5和R6表示羟基、被核酸合成的保护基保护的羟基、可以具有取代基的碳原子数1至6个的烷氧基、巯基、被核酸合成的保护基保护的巯基、可以具有取代基的碳原子数1至4个的烷硫基、氨基、被核酸合成的保护基保护的氨基、可以具有取代基的碳原子数1至6个的烷基取代的氨基、或者可以具有取代基的碳原子数1至6个的烷基，R7表示氧原子、硫原子、-NH-、-O(CH2CH2O)q-基团(q表示2至6的整数)、碳原子数1至6个的氧亚烷基氧基、或者式X1-X2-X3-S-表示的基团，R8表示氢原子、可以具有取代基的碳原子数1至6个的烷基、可以具有取代基的芳烷基、可以具有取代基的芳基、或者没有5’-磷酸基上的1个羟基的5’-磷酸化低聚核苷酸类似物，E1、E2、E3和E4相同或不同，表示K1、K2、K3或K4(K1、K2、K3和K4分别表示下述基团，其中，B表示嘌呤-9-基或者具有选自下述α组的取代基的取代嘌呤-9-基，A表示碳原子数1至4个的亚烷基，D表示可以具有取代基的碳原子数1至6个的烷基、或者可以具有取代基的碳原子数2至6个的链烯基)，X1表示可以具有取代基的碳原子数1至24个的烷基、或者可以具有取代基的芳基、或者可以具有取代基的芳烷基，X2表示-C(＝O)O-、OC(＝O)-、-C(＝O)NH-、-NHC(＝O)-、-C(＝O)S-、-SC(＝O)-、-OC(＝O)NH-、-NHC(＝O)O-、-NHC(＝O)NH-、-OC(＝S)-或-C(＝S)O-、-NHC(＝S)-、-C(＝S)NH-基团，X3表示可以具有取代基的碳原子数1至6个的亚烷基。](其中，m为0，n为1，R2、R3、R4和R6为羟基，R7为氧原子，R8 为2-羟乙基的化合物，以及m为1，n为0，R1、R3、R4和R5为巯基，R2为羟基，R8为氢原子，E1、E2、E3和E4均为K1的化合物除外)(α组)羟基、被核酸合成的保护基保护的羟基、可以具有取代基的碳原子数1至6个的烷氧基、巯基、被核酸合成的保护基保护的巯基、可以具有取代基的碳原子数1至4个的烷硫基、氨基、被核酸合成的保护基保护的氨基、可以具有取代基的碳原子数1至4个的烷基取代的氨基、可以具有取代基的碳原子数1至6个的烷基、以及卤素原子。