[发明专利]N－(吲哚乙基)环胺化合物

摘要

式(I)的N－(吲哚乙基)环胺化合物，其中R^1′、R^1″、X、Ar和n具有如权利要求1所示含义，是血清素再摄取抑制剂(SSRI)和血清素能受体5－HT_1A与5－HT_2A的效应剂。它们因此适合于预防或治疗各种中枢神经系统疾病，例如抑郁、运动障碍、帕金森氏病、痴呆、中风、精神分裂症、阿尔茨海默氏病、利维体性痴呆、亨廷顿氏病、图雷特氏综合征、焦虑、学习与记忆减退、疼痛、睡眠障碍和神经变性疾病。

主权项

1、式I化合物其中R^1′，R^1″各自彼此独立地表示H、CN、Hal、A、OA、OH、COR²、CH₂R²，R²表示OH、OA、NH₂、NHA或NA₂，R³表示H或A，X表示N或CH，A表示具有1-10个C原子的直链或支链烷基，其中一个或两个CH₂基团可以被O或S原子和/或-CH＝CH-基团代替，和/或1-7个H原子也可以被F代替，Ar表示不饱和的、部分或完全饱和的、单或多环的碳环或含有杂原子O、N、S的杂环系统，它是未取代的或者被Hal、A、OR³、N(R³)₂、NO₂、CN、COOR³、CON(R³)₂、NR³COA、NR³CON(R³)₂、NR³SO₂A、COR³、SO₂N(R³)₂、SO₂A单或多取代，Hal表示F、Cl、Br或I，以及n表示0、1、2、3、4，及其药学上可用的衍生物、溶剂化物和立体异构体，包括它们任意比例的混合物。