[发明专利]四氢喹啉衍生物

摘要

本发明涉及具有通式(I)的四氢喹啉衍生物或其可药用盐，其中R¹和R²是H或Me；R³是H、羟基、(1－4C)烷氧基、(二)(1－4C)烷基氨基(2－4C)烷氧基或(2－6)杂环烷基(2－4C)烷氧基；R⁴是H、OH、(1－4C)烷氧基或R⁷；R⁵是H、OH、(1－4C)烷氧基或R⁷，条件是：如果R⁴是H，那么R⁵不是H、OH或(1－4C)烷氧基，以及如果R⁵是H，那么R⁴不是H、OH或(1－4C)烷氧基；R⁶是(2－5C)杂芳基、(6C)芳基、(3－8C)环烷基、(2－6C)杂环烷基或(1－6C)烷基；R⁷是氨基、(二)(1－4C)烷氨基、(6C)芳基羰基氨基、(6C)芳基羰氧基、(2－5C)杂芳基羰基氨基、(2－5C)杂芳基羰氧基、R⁸－(2－4C)烷基氨基、R⁸－(2－4C)烷氧基、R⁹－甲基氨基或R⁹－甲氧基；R⁸是羟基、氨基、(1－4C)烷氧基、(二)(1－4C)烷基氨基、(2－6C)杂环烷基、(2－6C)杂环烷基羰基氨基、(二)(1－4C)烷基氨基羰基氨基、(1－4C)烷氧羰基氨基；以及R⁹是氨基羰基、(二)(1－4C)烷基氨基羰基、(2－5C)杂芳基或(6C)芳基。本发明还涉及含有所述衍生物的药物组合物以及这类衍生物用于调节生育力的应用。

主权项

1.根据式I的四氢喹啉衍生物或其可药用盐，其中R¹和R²是H或Me；R³是H、羟基、(1-4C)烷氧基、(二)(1-4C)烷基氨基(2-4C)烷氧基或(2-6)杂环烷基(2-4C)烷氧基；R⁴是H、OH、(1-4C)烷氧基或R⁷；R⁵是H、OH、(1-4C)烷氧基或R⁷；条件是：如果R⁴是H，那么R⁵不是H、OH或(1-4C)烷氧基，以及如果R⁵是H，那么R⁴不是H、OH或(1-4C)烷氧基；R⁶是(2-5C)杂芳基、(6C)芳基、(3-8C)环烷基、(2-6C)杂环烷基或(1-6C)烷基；R⁷是氨基、(二)(1-4C)烷氨基、(6C)芳基羰基氨基、(6C)芳基羰氧基、(2-5C)杂芳基羰基氨基、(2-5C)杂芳基羰氧基、R⁸-(2-4C)烷基氨基、R⁸-(2-4C)烷氧基、R⁹-甲基氨基或R⁹-甲氧基；R⁸是羟基、氨基、(1-4C)烷氧基、(二)(1-4C)烷基氨基、(2-6C)杂环烷基、(2-6C)杂环烷基羰基氨基、(二)(1-4C)烷基氨基羰基氨基、(1-4C)烷氧羰基氨基；以及R⁹是氨基羰基、(二)(1-4C)烷基氨基羰基、(2-5C)杂芳基或(6C)芳基。