[发明专利]用取代的1,2,3,4－四氢化萘和茚满治疗综合征X

摘要

本发明涉及式I的1，2，3，4－四氢化萘和茚满化合物，含有所述化合物的组合物以及使用所述化合物作为PPARα调节剂以治疗或抑制，例如，糖尿病进程的方法。

主权项

1.一种式(I)化合物或其可药用盐、其C_1-6酯或其C_1-6酰胺：其中，R₁和R₂各自独立地是H、C_1-6烷基、(CH₂)_mNR_aR_b、(CH₂)_mOR₈、(CH₂)_mNH(CO)R₈或(CH₂)_mCO₂R₈，其中，R_a、R_b和R₈各自独立地是H或C_1-6烷基，或者，R₁和R₂同与其相连的碳原子一起形成C_3-7环烷基；m＝1-6；n＝1或2；X是O或S；其中当n＝1时，X位于5或6位；其中当n＝2时，X位于6或7位；R₃是H、苯基、C_1-3烷氧基、C_1-3烷硫基、卤素、氰基、C_1-6烷基、硝基、NR₉R₁₀、NHCOR₁₀、CONHR₁₀和COOR₁₀；且R₃位于X的邻位或间位；R₄是H或-(C_1-5亚烷基)R₁₅，其中R₁₅是H、C_1-7烷基、[二(C_1-2烷基)氨基](C_1-5亚烷基)、(C_1-3烷氧酰基)(C_1-6亚烷基)、C_1-6烷氧基、C_3-7烯基或C_3-8炔基，其中，R₄的碳原子不超过9个；R₄还可以是-(C_1-5亚烷基)R₁₅，其中，R₁₅是C_3-6环烷基、苯基、苯基-O-、苯基-S-或具有1-2个选自N、O或S杂原子的5-6元杂环基；Y是NH、NH-CH₂和O；R₅和R₇各自独立地选自H、C_1-6烷基、卤素、氰基、硝基、COR₁₁、COOR₁₁、C_1-4烷氧基、C_1-4烷硫基、羟基、苯基、NR₁₁R₁₂和具有1-2个选自N、O或S杂原子的5-6元杂环基；R₆选自C_1-6烷基、卤素、氰基、硝基、COR₁₃、COOR₁₃、C_1-4烷氧基、C_1-4烷硫基、羟基、苯基、NR₁₃R₁₄和具有1-2个选自N、O或S杂原子的5-6元杂环基；另外，R₅和R₆或者R₆和R₇可以一起形成饱和或不饱和二价基团，其选自-(CH₂)₃-、-(CH₂)₄-和(CH_1-2)_pN(CH_1-2)_q；p＝0-2和q＝1-3，其中(p+q)至少为2；R₉和R₁₀各自独立地是C_1-6烷基；R₁₁、R₁₂、R₁₃和R₁₄各自独立地是H和C_1-6烷基；其中上述备烃基和杂烃基可以被1-3个独立选自F、Cl、Br、I、氨基、甲基、乙基、羟基、硝基、氰基和甲氧基的取代基取代。