[发明专利]嘧啶化合物的制备方法有效
| 申请号： | 200380106180.1 | 申请日： | 2003-12-09 |
| 公开（公告）号： | CN1726195A | 公开（公告）日： | 2006-01-25 |
| 发明（设计）人： | L·纽顿;M·拜利 | 申请（专利权）人： | 阿斯利康(英国)有限公司 |
| 主分类号： | C07D239/42 | 分类号： | C07D239/42;C07D239/22 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 张轶东;王景朝 |
| 地址： | 英国*** | 国省代码： | 英国;GB |
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| 摘要： | 提供了一种制备式(1)化合物的方法和该方法中有用的中间体。该方法包括使式R1－CO－CH2－E化合物与式R2－CHX1X2化合物在式R3R4N－C(＝NH)NH2化合物和催化剂存在下反应，生成二氢嘧啶；和氧化二氢嘧啶，生成式(1)化合物。R1为H或烷基基团；R2为H、烷基或芳基基团；R3和R4各自独立地为H、烷基或芳基，或R3和R4相连，与跟它们相连接的氮一起形成5到7元杂环；E为H、未取代的烷基基团、芳基基团或吸电子基团；而X1和X2各自独立地为离去基团，或X1和X2一起代表＝O。 | ||
| 搜索关键词： | 嘧啶 化合物 制备 方法 | ||
【主权项】：
1、一种制备式(1)化合物的方法：![]()
式(1)其包括a)使式R1-CO-CH2-E的化合物与式R2-CHX1X2的化合物在式R3R4N-C(＝NH)NH2的化合物和催化剂存在下反应，生成二氢嘧啶；和b)将步骤a)中制备的二氢嘧啶氧化，生成式(1)化合物其中R1为H或烷基基团；R2为H或烷基或芳基基团；R3和R4各自独立地为H、烷基或芳基，或R3和R4相连，与跟它们相连接的氮一起形成5到7元杂环；E为H、未取代的烷基基团、芳基基团或吸电子基团；而X1和X2各自独立地为离去基团，或X1和X2一起代表＝O。
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