[发明专利]N-[3-(叔丁氧羰基氨基)丙基]-2-氨基乙基膦酸二烷基酯的制备方法无效
| 申请号: | 200310120120.7 | 申请日: | 1998-07-31 |
| 公开(公告)号: | CN1526714A | 公开(公告)日: | 2004-09-08 |
| 发明(设计)人: | A·A·阿瑟林;W·A·金尼;J·施米德 | 申请(专利权)人: | 惠氏公司 |
| 主分类号: | C07F9/40 | 分类号: | C07F9/40 |
| 代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 卢新华;刘冬 |
| 地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US |
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| 摘要: | 式I的[2-((8,9)-二氧代-2,6-二氮杂双环[5.2.0]-壬-1(7)-烯-2-基)乙基]膦酸的制备方法,该化合物是在与兴奋性氨基酸过多释放有关的情况下用作抗惊厥剂和神经保护剂的NMDA拮抗剂,其中将3-氨基丙基氨基甲酸1,1-二甲基乙酯与乙烯基膦酸二烷基酯反应得到N-[3-(叔丁氧羰基氨基)丙基]-2-氨基乙基膦酸二烷基酯(d);将(d)与3,4-二烷氧基环丁-3-烯-1,2-二酮反应得到[3-[[2-(二烷氧基磷酰基)乙基]-(2-烷氧基-3,4-二氧代-1,2-环丁烯-1-基)氨基]丙基-氨基甲酸1,1-二甲基乙酯(e);在三氟乙酸中将(e)脱保护并环化得到[2-((8,9)-二氧代-2,6-二氮杂双环[5.2.0]-壬-1(7)-烯-2-基)乙基]膦酸二烷基酯(c);用溴三甲基硅烷处理(c)得到化合物(I)。 | ||
| 搜索关键词: | 叔丁氧 羰基 氨基 丙基 乙基 膦酸二 烷基 制备 方法 | ||
【主权项】:
1.N-[3-(叔丁氧羰基氨基)丙基]-2-氨基乙基膦酸二-C1-C6烷基酯的制备方法,包括将乙烯基膦酸二-C1-C6烷基酯与3-氨基丙基氨基甲酸1,1-二甲基乙酯反应。
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