[发明专利]包括吲哚满酮化合物的制剂

摘要

本发明的特征在于吲哚满酮的制剂。该制剂适用于胃肠道外或口服给药，其中所述制剂包括吲哚满酮和药物上可接受的载体，所述制剂和化合物本身适用于蛋白激酶有关病症的治疗。

主权项

1.一种固体制剂，所说的制剂包括15-40％重量/重量的式I的吲哚满酮：其中：R¹选自氢、卤代、烷基、环烷基、芳基、杂芳基、杂脂环基、羟基、烷氧基、-(CO)R¹⁵、-NR¹³R¹⁴、-(CH₂)_rR¹⁶和-C(O)NR⁸R⁹；R²选自氢、卤代、烷基、三卤代甲基、羟基、烷氧基、氰基、-NR¹³R¹⁴、-NR¹³C(O)R¹⁴、-C(O)R¹⁵、芳基、杂芳基，和-S(O)₂NR¹³R¹⁴；R³选自氢、卤素、烷基、三卤代甲基、羟基、烷氧基、-(CO)R¹⁵、-NR¹³R¹⁴、芳基、杂芳基、-NR¹³S(O)₂R¹⁴、-S(O)₂NR¹³R¹⁴、-NR¹³C(O)R¹⁴、-NR¹³C(O)OR¹⁴和-SO₂R²⁰(其中R²⁰为烷基、芳基、芳烷基、杂芳基和杂芳烷基)；R⁴选自氢、卤素、烷基、羟基、烷氧基和-NR¹³R¹⁴；R⁵选自氢、烷基和-C(O)R¹⁰；R⁶选自氢、烷基和-C(O)R¹⁰；R⁷选自氢、烷基、芳基、杂芳基、-C(O)R¹⁷和-C(O)R¹⁰；或R⁶和R⁷可结合以形成选自-(CH₂)₄-、-(CH₂)₅-和-(CH₂)₆-的基团；条件是R⁵、R⁶或R⁷中至少一个必须为-C(O)R¹⁰；R⁸和R⁹独立选自氢、烷基和芳基；R¹⁰为-N(R¹¹)(CH₂)_nR¹²或-NHCH₂CH(OH)CH₂R₁₂；R¹¹选自氢和烷基；R¹²选自-NR¹³R¹⁴、-N⁺(O^-)R¹³R¹⁴、-N(OH)R¹³和-NHC(O)R¹³；R¹³和R¹⁴独立选自氢、烷基、氰基烷基、环烷基、芳基和杂芳基；或R¹³和R¹⁴可结合以形成杂脂环基或杂芳基；R¹⁵选自氢、羟基、烷氧基和芳氧基；R¹⁶选自羟基、-C(O)R¹⁵、-NR¹³R¹⁴和-C(O)NR¹³R¹⁴；R¹⁷选自烷基、环烷基、芳基和杂芳基；R²⁰为烷基、芳基、芳烷基或杂芳基；和n和r独立为1、2、3或4；或式I化合物的药物活性盐；和药物上可接受的载体，该载体包括10-86％重量/重量的一种或多种药物上可接受的稀释剂，2-20％重量/重量的一种或多种药物上可接受的粘合剂，2-20％重量/重量的一种或多种药物上可接受的崩解剂，和1-10％重量/重量的一种或多种药物上可接受的润滑剂。