[发明专利]作为组蛋白脱乙酰酶抑制剂的取代的噻吩基－异羟肟酸

摘要

一种式(I)的化合物，它可用于治疗与组蛋白脱乙酰酶酶促活性有关的疾病。

主权项

1.式(I)的化合物和这样的化合物的相应的N-氧化物、药学上可接受的盐、溶剂合物以及前药其中R¹表示芳基或杂芳基，每一个由一个或更多个选自R³、亚烷基二氧基、羧基、氰基、卤代、羟基、硝基、卤代烷基、卤代烷氧基、-C(＝O)-R³、-C(＝O)-OR³、-C(＝Z)-NR⁴R⁵、-NR⁴R⁵、-NR⁶-C(＝O)-OR³、-NR⁶-C(＝O)-NR⁴R⁵、-NR⁶-C(＝Z)-R³、-O-C(＝O)-NR⁴R⁵、-NR⁶-SO₂-R³、-OR³、-O-C(＝O)R³、-SH、-SR³、-SOR³、-SO₂R³和-SO₂-NR⁴R⁵的基团任选取代；R²表示氢、氯、氰基、氟、烷氧基、烷基或卤代烷基；R³表示芳基、杂芳基、环烷基、环烯基、杂环烷基或R⁷；R⁴和R⁵独立表示选自氢、烷基、链烯基、芳基、杂芳基、环烷基、环烯基或杂环烷基的基团，其中所述烷基或链烯基由芳基、杂芳基、环烷基、环烯基或杂环烷基任选取代；或者基团-NR⁴R⁵可形成环状胺；R⁶表示氢或低级烷基；R⁷表示烷基、链烯基和链炔基，其中所述烷基、链烯基或链炔基由一个或更多个选自以下的基团任选取代：芳基、杂芳基、环烷基、环烯基、杂环烷基、羟基、-C(＝Z)-NR⁴R⁵、-NR⁴R⁵、-NR⁶-C(＝Z)-R⁸、-O-C(＝O)-NR⁴R⁵、-NR⁶-C(＝O)-OR⁸、-NR⁶-C(＝O)-NR⁴R⁵、-NR⁶-SO₂-R⁸、-OR⁸、-SOR⁸、SO₂R⁸和-SO₂-NR⁴R⁵；R⁸表示烷基、链烯基或链炔基，它们由一个或更多个选自芳基、杂芳基、环烷基、环烯基、杂环烷基、羟基和卤素的基团任选取代；或者R⁸表示芳基、杂芳基、环烷基、环烯基或杂环烷基；和Z为O或S。