[发明专利]作为催产素拮抗剂的吡咯烷衍生物有效
| 申请号： | 03820401.0 | 申请日： | 2003-07-04 |
| 公开（公告）号： | CN1678576A | 公开（公告）日： | 2005-10-05 |
| 发明（设计）人： | C·乔兰德－勒布伦;J·德拜斯;A·夸特罗帕尼;M·施瓦茨;D·瓦洛格尼斯 | 申请（专利权）人： | 应用研究系统ARS股份公司 |
| 主分类号： | C07D207/22 | 分类号： | C07D207/22;C07D521/00;C07D403/06;A61K31/4025;A61P5/10 |
| 代理公司： | 上海专利商标事务所有限公司 | 代理人： | 周承泽 |
| 地址： | 荷属安的列斯*** | 国省代码： | 荷属安的列斯;AN |
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| 摘要： | 本发明涉及新颖的式(I)吡咯烷衍生物、其几何异构体、其对映体、非对映体、它们的混合物外消旋体的光学异构体形式、以及其盐，其中R1选自H、C1－C6－烷基，用于预防和/或治疗流产、早产和痛经。 | ||
| 搜索关键词： | 作为 催产素 拮抗剂 吡咯烷 衍生物 | ||
【主权项】：
1.通式I的吡咯烷衍生物：![]()
其几何异构体、其对映体、非对映体、它们的混合物及其外消旋体的光学活性形式，以及其盐，其中：R1选自氢和C1-C6-烷基；R2选自氢、C1-C6-烷基、C1-C6-烷基芳基、杂芳基、C1-C6-烷基杂芳基、C2-C6-烯基、C2-C6-烯基芳基、C2-C6-烯基杂芳基、C2-C6-炔基、C2-C6-炔基芳基、C2-C6-炔基杂芳基、C3-C8-环烷基、杂环烷基、C1-C6-烷基环烷基、C1-C6-烷基杂环烷基、C1-C6-烷基羧基、酰基、C1-C6-烷基酰基、C1-C6-烷基酰氧基、C1-C6-烷基烷氧基、烷氧基羰基、C1-C6-烷基烷氧基羰基、氨基羰基、C1-C6-烷基氨基羰基、C1-C6-烷基酰基氨基、C1-C6-烷基脲基、氨基、C1-C6-烷基氨基、磺酰氧基、C1-C6-烷基磺酰氧基、磺酰基、C1-C6-烷基磺酰基、亚磺酰基、C1-C6-烷基亚磺酰基、C1-C6-烷基硫烷基和C1-C6-烷基磺酰基氨基；R3选自芳基和杂芳基；X选自O或NR4；R4选自氢、C1-C6-烷基、C1-C6-烷基芳基、C1-C6-烷基杂芳基、芳基、杂芳基、；或R2和R4和与它们连接的N原子一起可形成5-8元饱和的或不饱和的杂环烷基环；以及n是1-3的整数。
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