[发明专利]吲哚-3-硫衍生物无效
申请号: | 03819971.8 | 申请日: | 2003-07-15 |
公开(公告)号: | CN1678579A | 公开(公告)日: | 2005-10-05 |
发明(设计)人: | 罗杰·邦纳特;马克·迪金森;鲁克萨纳·拉萨尔;海特什·桑甘;西蒙·蒂格 | 申请(专利权)人: | 阿斯利康(瑞典)有限公司 |
主分类号: | C07D209/30 | 分类号: | C07D209/30;A61K31/405;A61P11/00 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 | 代理人: | 张平元;赵仁临 |
地址: | 瑞典南*** | 国省代码: | 瑞典;SE |
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摘要: | 本发明涉及用作治疗呼吸紊乱药用化合物的取代吲哚。 | ||
搜索关键词: | 吲哚 衍生物 | ||
【主权项】:
1.式(I)化合物或其药学上可接受的盐:
其中:n代表1或2;R1为一个或多个取代基,该取代基独立地选自卤素、CN、硝基、SO2R4、OR4、SR4、SOR4、SO2NR5R6、CONR5R6、NR5R6、NR9SO2R4、NR9CO2R4、NR9COR4、芳基、杂芳基、C2-C6烯基、C2-C6炔基或C1-6烷基,其中后五个取代基可以任选独立地被选自卤素、OR7和NR8R9、NR8R9、S(O)xR7其中x为0、1或2的取代基一取代或多取代;R2为氢、卤素、CN、SO2R4或CONR5R6、COR4或C1-7烷基,其中C1-7烷基可以任选独立地被选自卤素原子、OR8和NR5R6、S(O)xR7其中x为0、1或2的取代基一取代或多取代;R3为芳基或5-7元的杂芳环,该杂芳环含有一个或多个选自N、S和O的杂原子,其中上述取代基每一个可以任选独立地被选自卤素、CN、硝基、SO2R4、OH、OR4、SR4、SOR4、SO2NR5R6、CONR5R6、NR5R6、NR9SO2R4、NR9CO2R4、NR9COR4、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷基的取代基一取代或多取代,后三个取代基可以任选独立地被选自卤素原子、OR7和NR8R9、S(O)xR7其中x为0、1或2的取代基一取代或多取代;R4代表芳基、杂芳基或C1-C6烷基,所有这些取代基均可以任选独立地被选自卤素原子、芳基、杂芳基、OR10和NR11R12S(O)xR13(其中x=0、1或2)、CONR14R15、NR14COR15、SO2NR14R15、NR14SO2R15、CN、硝基的取代基一取代或多取代;R5和R6独立地代表氢原子、C1-C6烷基、芳基或杂芳基、其中后三个基团可以任选独立地被选自卤素原子、芳基、OR13和NR14R15、CONR14R15、NR14COR15、SO2NR14R15、NR14SO2R15、CN、硝基的取代基一取代或多取代;或R5和R6与它们连接的氮原子可以形成3-8元的饱和杂环,该杂环任选含有一个或多个选自O、S(O)x其中x为0、1或2,NR16的基团并且环本身任选被C1-C3烷基取代;R7和R13独立地代表C1-C6烷基、芳基或杂芳基,所有这些基团可以任选被卤素原子取代;R8代表氢原子、C(O)R9、C1-C6烷基(任选被卤素原子、芳基或杂芳基取代,所述芳基和杂芳基还可以任选被一个或多个氟原子取代);可以任选被一个或多个卤素原子取代的芳基或杂芳基;R9、R10、R11、R12、R14、R15中的每一个独立地代表氢原子,C1-C6烷基,芳基或杂芳基(所有这些取代基可以任选被一个或多个卤素原子取代);和R16为氢、C1-4烷基、-C(O)C1-C4烷基、C(O)YC1-C4烷基,Y为O或NR7;或其药学上可接受的盐或溶剂合物。
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