[发明专利]大环嘧啶化合物、其制备方法以及作为药物的应用无效
| 申请号： | 03819790.1 | 申请日： | 2003-08-05 |
| 公开（公告）号： | CN1675225A | 公开（公告）日： | 2005-09-28 |
| 发明（设计）人： | 乌尔里希·吕金;格哈德·西迈斯特;马丁纳·舍费尔;汉斯·布里姆 | 申请（专利权）人： | 舍林股份公司 |
| 主分类号： | C07D513/08 | 分类号： | C07D513/08;C07D515/08;C07D513/18;C07D487/08;C07D498/08;A61K31/529;A61P35/00 |
| 代理公司： | 永新专利商标代理有限公司 | 代理人： | 过晓东 |
| 地址： | 德国*** | 国省代码： | 德国;DE |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明涉及作为细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂的通式(I)的大环嘧啶衍生物，其中R1－R5、X、Y、A、B、m和n如说明书中所定义。本发明还涉及制备所述衍生物的方法以及它们在治疗各种疾病中的应用。 | ||
| 搜索关键词： | 嘧啶 化合物 制备 方法 以及 作为 药物 应用 | ||
【主权项】：
1、通式I的化合物及其异构体、非对映体、对映体和盐：![]()
A代表C3-C12亚芳基或C3-C18亚杂芳基，B代表一个键，或代表任选在一个或者多个位置处相同或不同地被羟基、卤素、氰基、硝基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C10环烷基、C1-C6羟基烷基、C3-C12芳基、C3-C18杂芳基、-(CH2)p-C3-C12芳基、-(CH2)p-C3-C18杂芳基、苯基-(CH2)p-R10、-(CH2)pPO3(R10)2、-(CH2)pSO3R8或被基团-NR8R9、-NR8COR9、-NR8CSR9、-NR8SOR9、-NR8SO2R9、-NR8CONR8R9、-NR8COOR9、-NR8C(NH)NR9R10、-NR8CSNR9R10、-NR8SONR9R10、-NR8SO2NR9R10、-COR8、-CSR8、-S(O)R8、-S(O)2R8、-S(O)2NR8R9、-SO3R8、-CO2R8、-CONR8R9、-CSNR8R9、-SR8或-CR8(OH)-R9取代的C1-C12亚烷基、C2-C12亚烯基、C2-C12亚炔基、C3-C8亚环烷基、C3-C12亚杂环烷基、C3-C12-亚芳基或C3-C18-亚杂芳基，X和Y相互独立地代表氧、硫或代表基团-NR11-、-NR11(CH2)-、-NR11O-、-ONR11-、＝CR6R7、＝C＝O、＝C＝S、＝SO、＝SO2、-C(O)O-、-OC(O)-、-S(O)O-、-OS(O)-、-S(O)2O-、-OS(O)2-、-CONR8-、-N(COR8)-、-N(COOR8)、-N(CONR8R9)-、-NR8CO-、-OCONR8-、-NR8C(O)O-、-CSNR8-、-NR8CS-、-OCSNR8-、-NR8CSO-、-SONR8-、-NR8SO-、-SO2NR8-、-S(O)2N(COR8)-、-NR8SO2-、-NR8CONR9-、-NR8CSNR9-、-NR8SONR9-、-NR8SO2NR9-、-NR8C(O)NR9-或-NR8C(S)NR9-，R1和R5相互独立地代表氢、羟基、卤素、硝基、氰基、C1-C6烷基、C1-C6烯基、C1-C6炔基、C3-C10环烷基、C3-C12芳基、C3-C18杂芳基或代表基团-C1-C6烷氧基-C1-C6烷氧基、-(CH2)p-C3-C12芳基、-(CH2)p-C3-C18杂芳基、苯基-(CH2)p-R10、-(CH2)pPO3(R10)2、-NR8R9、-NR8COR9、-NR8CSR9、-NR8SOR9、-NR8SO2R9、-NR8CONR9R10、-NR8COOR9、-NR8C(NH)NR9R10、-NR8CSNR9R10、-NR8SONR9R10、-NR8SO2NR9R10、-COR8、-CSR8、-S(O)R8、-S(O)(NH)R8、-S(O)2R8、-S(O)2NR8R9、-S(O)2N＝CH-NR8R9、-S3R8、-CO2H、-CO2R8、-CONR8R9、-CSNR8R9、-SR8或-CR8(OH)-R9，或代表代表任选在一个或者多个位置处相同或不同地被羟基、C1-C6烷氧基、卤素、苯基或被基团-NR3R4取代的C1-C10烷基、C2-C10烯基、C2-C10炔基、C3-C10环烷基、C3-C12芳基或C3-C18杂芳基，所述苯基、C3-C10环烷基、C3-C12芳基、C3-C18杂芳基、-(CH2)p-C3-C12芳基和-(CH2)p-C3-C18杂芳基本身任选地在一个或者多个位置处相同或不同地被卤素、羟基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或被基团-CF3或-OCF3取代，而且C3-C10环烷基的环和C1-C10烷基可任选地插入一个或者多个氮、氧和/或硫原子和/或可在环中插入一个或多个＝C＝O基团和/或任选地在环中包含一个或者多个双键，R2代表氢或C1-C10烷基，R3代表氢、卤素、硝基、氰基、C1-C10烷基、卤代C1-C10烷基、C2-C10烯基、C2-C10炔基、C3-C10环烷基、羟基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、氨基、-NH-(CH2)p-C3-C10环烷基、C1-C6羟基烷基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷氧基-C1-C6烷基、-NHC1-C6烷基、-N(C1-C6烷基)2、-SO(C1-C6烷基)、-SO2(C1-C6烷基)、C1-C6烷酰基、-CONR8R9、-COR10、C1-C6烷基OAc、羧基、C3-C12芳基、C3-C18杂芳基、-(CH2)p-C3-C2芳基、-(CH2)p-C3-C18杂芳基、苯基-(CH2)p-R10、-(CH2)pPO3(R10)2或代表基团-NR8R9，或代表任选在一个或者多个位置处相同或不同地被羟基、卤素、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、氨基、氰基、C1-C6烷基、-NH-(CH2)p-C3-C10环烷基、C3-C10环烷基、C1-C6羟基烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷氧基-C1-C6烷基、-NHC1-C6烷基、-N(C1-C6烷基)2、-SO(C1-C6烷基)、-SO2(C1-C6烷基)、C1-C6烷酰基、-CONR8R9、-COR10、C1-C6烷基OAc、羧基、C3-C12芳基、C3-C18杂芳基、-(CH2)p-C3-C12芳基、-(CH2)p-C3-C18杂芳基、苯基-(CH2)p--R10、-(CH2)pPO3(R10)2或被基团-NR8R9取代的C1-C10烷基、C2-C10烯基、C2-C10炔基、C3-C10环烷基、C3-C12芳基或C3-C18杂芳基，所述苯基、C3-C10环烷基、C3-C12芳基、C3-C18杂芳基、-(CH2)p-C3-C12芳基和-(CH2)p-C3-C18杂芳基本身任选在一个或者多个位置处相同或不同地被卤素、羟基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或被基团-CF3或-OCF3取代，而且C3-C10环烷基的环和C1-C10烷基可任选地插入一个或者多个氮、氧和/或硫原子和/或可在环中插入一个或多个＝C＝O基团和/或任选地在环中包含一个或者多个双键，R4代表氢、卤素或C1-C4烷基，R6、R7、R8、R9、R10和R11相互独立地代表氢或代表任选在一个或者多个位置处相同或不同地被羟基、卤素、C1-C12烷氧基、C1-C6烷硫基、氨基、氰基、C1-C6烷基、-NH-(CH2)p-C3-C10环烷基、C3-C10环烷基、C1-C6羟基烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷氧基-C1-C6烷基、-NHC1-C6烷基、-N(C1-C6烷基)2、-SO(C1-C6烷基)、-SO2(C1-C6烷基)、C1-C6烷酰基、-CONR8R9、-COR10、C1-C6烷基OAc、羧基、C3-C12芳基、C3-C8杂芳基、-(CH2)p-C3-C12芳基、-(CH2)p-C3-C18杂芳基、苯基-(CH2)p-R10、-(CH2)pPO3(R10)2或被基团-NR8R9取代的C1-C10烷基、C2-C10烯基、C2-C10炔基、C3-C10环烷基、C3-C12芳基或C3-C18杂芳基，所述苯基、C3-C10环烷基、C3-C12芳基、C3-C18杂芳基、-(CH2)p-C3-C12芳基和-(CH2)p-C3-C18杂芳基本身任选在一个或者多个位置处相同或不同地被卤素、羟基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或被基团-CF3或-OCF3取代，而且C3-C10环烷基的环和C1-C10烷基可任选地插入一个或者多个氮、氧和/或硫原子和/或可在环中插入一个或多个＝C＝O基团和/或任选地在环中包含一个或者多个双键，m代表0-8，以及n和p代表0-6。
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