[发明专利]制备4－[[4－[[4－(2－氰基乙烯基)－2,6－二甲基苯基]氨基]－2－嘧啶基]氨基]苄腈的方法有效
| 申请号： | 03819276.4 | 申请日： | 2003-08-07 |
| 公开（公告）号： | CN1681774A | 公开（公告）日： | 2005-10-12 |
| 发明（设计）人： | J·E·G·吉耶蒙特;D·P·R·施尔斯;J·J·M·威廉斯;B·P·A·M·J·梅代尔;E·T·J·帕基耶;P·A·J·杨森;J·赫雷斯;R·G·G·伦德斯 | 申请（专利权）人： | 詹森药业有限公司 |
| 主分类号： | C07C255/42 | 分类号： | C07C255/42;C07D239/48;C07C253/30;C07C253/20;A61K31/505 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 温宏艳;谭明胜 |
| 地址： | 比利时*** | 国省代码： | 比利时;BE |
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| 摘要： | 本发明提供了制备式(I)所示4－[[4－[[4－(2－氰基乙烯基)－2，6－二甲基苯基]氨基]－2－嘧啶基]氨基]苄腈、其N－氧化物、可药用酸加成盐、季铵或立体化学异构形式的方法，所述方法包括a)将4－(2－氰基乙烯基)－2，6－二甲基苯胺与式(III)中间体在合适的溶剂存在下反应；b)将式(IV)中间体与丙烯腈在合适的钯催化剂、合适的碱以及合适的溶剂存在下反应；c)将式(I)化合物的相应的酰胺脱水。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 乙烯基 甲基 苯基 氨基 嘧啶 方法 | ||
【主权项】：
1.制备式(I)所示4-[[4-[[4-(2-氰基乙烯基)-2，6-二甲基苯基]氨基]-2-嘧啶基]氨基]苄腈、其N-氧化物、可药用酸加成盐、季铵或立体化学异构形式的方法，![]()
所述方法包括将式(II)中间体、其合适的酸加成盐或立体化学异构形式![]()
与式(III)中间体、其合适的酸加成盐或N-氧化物在合适的溶剂存在下反应![]()
其中W1代表合适的离去基团，然后任选地，如果需要的话，通过用酸处理来将游离碱转化成酸加成盐，或反之，通过用碱处理将酸加成盐转化成游离碱；以及然后任选地，如果需要的话，制备其立体化学异构形式、N-氧化物形式或季铵。
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