[发明专利]新的地氯雷他定半富马酸盐及其多晶型物无效
| 申请号： | 03818836.8 | 申请日： | 2003-07-17 |
| 公开（公告）号： | CN1674901A | 公开（公告）日： | 2005-09-28 |
| 发明（设计）人： | A·K·拉伊;H·K·V·帕特尔;M·R·帕特尔 | 申请（专利权）人： | 桑多斯股份公司 |
| 主分类号： | A61K31/4545 | 分类号： | A61K31/4545;C07D401/04;//;221∶00;211∶00) |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 | 代理人： | 黄革生;林柏楠 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | 本发明提供了制备下文称为“地氯雷他定”的8－氯－6，11－二氢－11－(4－亚哌啶基)－5H－苯并[5，6]－环庚三烯并[1，2－b]吡啶的新的多晶型半富马酸盐的方法。这些多晶型的盐形式在水中以及在质子有机溶剂中表现出比母体地氯雷他定高得多的溶解度。制备该多晶型物的方法包括：a)将地氯雷他定的乙醇溶液与富马酸在约55℃至70℃的温度下混合，并在混合后搅拌30至45分钟，之后在热条件下滤出由此制备的固体；得到多晶型物2，其具有232℃±2℃的DSC；或者b)将地氯雷他定的乙醇溶液与富马酸在约15℃至室温(25℃)的温度下混合，并在该温度下搅拌30至45分钟，然后于室温下过滤；得到多晶型物1，其具有224℃±2℃的DSC。 | ||
| 搜索关键词： | 定半富马酸盐 及其 多晶 | ||
【主权项】：
1.去乙氧羰基氯雷他定半富马酸盐的多晶型物1和2，所述多晶型物具有以下用间距“d”和相对强度“RI”表示的X-射线粉末衍射图谱： 多晶型物1 多晶型物2 d I/I0 d I/I0 12.32 10.53 8.444 8.149 6.550 6.281 6.185 6.084 5.553 5.373 5.096 4.960 4.745 4.470 4.403 4.365 4.159 4.124 4.061 3.750 3.716 3.659 3.589 3.398 3.362 3.277 3.090 3.051 3.003 2.784 2.507 26 11 19 16 25 22 35 19 88 64 59 41 34 26 30 46 84 73 35 79 100 27 14 11 16 10 23 11 15 10 12 14.14 10.74 7.158 7.084 5.983 5.663 5.365 5.267 5.064 4.973 4.809 4.745 4.477 4.449 4.399 4.317 4.012 3.772 3.745 3.722 3.590 3.561 3.385 2.986 2.949 2.836 2.778 2.616 2.481 14 13 39 20 12 61 33 100 12 46 16 43 32 26 60 54 49 26 61 97 88 59 24 17 11 20 10 10 12
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