[发明专利]3－脱克拉定糖基－6－O－氨基甲酰基和6－O－烷氧基羰基大环内酯抗菌药

摘要

式(I)的3－脱克拉定糖基－6－O－氨基甲酰基和6－O－烷氧基羰基大环内酯抗菌药，其中R¹、W、R³、R⁴、R⁵、R⁶、X、X′和Z如本发明说明书中定义，并且取代基具有本发明说明书中给出的含义。这些化合物可用作抗菌药。

主权项

1.一种具有下式1的化合物或其旋光异构体、对映体、非对映体、外消旋体或外消旋混合物或其药学上可接受的盐、酯或前体药物：式1其中R¹选自氢、任选取代的C₁-C₈-烷基、任选取代的C₂-C₈-烯基和任选取代的C₂-C₈-炔基，其中所述取代基独立选自卤素、烷基、烯基、炔基、环烷基、氧代、芳基、杂芳基、杂环基、CN、硝基、-COOR_a、-OCOR_a、-OR_a、-SR_a、-SOR_a、-SO₂R_a、-NR_aR_b、-CONR_aR_b、-OCONR_aR_b、-NHCOR_a、-NHCOOR_a和-NHCONR_aR_b，其中R_a和R_b独立选自氢、烷基、烯基、炔基、环烷基、芳基、杂芳基、杂环基、芳烷基、杂芳烷基和杂环烷基；R²选自氢、烷氧基、任选取代的C₁-C₈-烷基、任选取代的C₂-C₈-烯基和任选取代的C₂-C₈-炔基，其中所述取代基独立选自卤素、烷基、烯基、炔基、环烷基、氧代、芳基、杂芳基、杂环基、CN、硝基、-COOR_a、-OCOR_a、-OR_a、-SR_a、-SOR_a、-SO₂R_a、-NR_aR_b、-CONR_aR_b、-OCONR_aR_b、-NHCOR_a、-NHCOOR_a和-NHCONR_aR_b，其中R_a和R_b独立选自氢、烷基、烯基、炔基、环烷基、芳基、杂芳基、杂环基、芳烷基、杂芳烷基和杂环烷基；R³选自氢、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、环烷基、任选取代的芳基和任选取代的杂芳基；R⁴为氢或羟基保护基；R⁵选自氢、C₁-C₈-烷基、C₂-C₁₀-烯基、C₂-C₁₀-炔基、芳基、杂芳基、杂环基、芳基(C₁-C₁₀)-烷基、芳基(C₂-C₁₀)烯基、芳基(C₂-C₁₀)炔基、杂环(C₁-C₁₀)烷基、杂环(C₂-C₁₀)烯基和杂环(C₂-C₁₀)炔基、C₃-C₆-环烷基、C₅-C₈-环烯基、在每个烷基或烷氧基中含有1-6个碳原子的烷氧基烷基和在每个烷基或硫代烷基中含有1-6个碳原子的烷基硫代烷基；L不存在，或为C(O)；W为NH或O；X和X′与连接它们的碳原子一起形成C＝O、C＝NR_c或C＝NOR_c，其中R_c独立选自氢、烷基、烯基和炔基；且Z选自C(O)、C(O)-O、C(O)-NR²和SO₂；且R⁶选自任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂环基、任选取代的环烷基、任选取代的C₁-C₈-烷基、任选取代的C₂-C₈-烯基和任选取代的C₂-C₈-炔基，其中所述取代基选自卤素、烷基、烯基、炔基、环烷基、氧代、烷氧基亚氨基、芳基、杂芳基、杂环基、CN、硝基、-COOR_a、-OCOR_a、-OR_a、-SR_a、-SOR_a、-SO₂R_a、-NR_aR_b、-CONR_aR_b、-OCONR_aR_b、-NHCOR_a、-NHCOOR_a和-NHCONR_aR_b，其中R_a和R_b独立选自氢、烷基、烯基、炔基、环烷基、芳基、杂芳基、杂环基、芳烷基、杂芳烷基和杂环烷基，或者NR²R⁶结合在一起形成具有至少一个N原子的杂环基。