[发明专利]丙型肝炎病毒抑制剂有效
| 申请号: | 03817068.X | 申请日: | 2003-05-20 |
| 公开(公告)号: | CN1668297A | 公开(公告)日: | 2005-09-14 |
| 发明(设计)人: | X·A·王;L·-Q·孙;S·-Y·薛;N·洗;P·M·斯科拉;P·赫瓦瓦萨姆;A·C·古德;Y·陈;J·A·坎贝尔 | 申请(专利权)人: | 布里斯托尔-迈尔斯斯奎布公司 |
| 主分类号: | A61K31/40 | 分类号: | A61K31/40;C07D207/27;C07D207/452;C07D295/00 |
| 代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 王景朝 |
| 地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US |
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| 摘要: | 本发明公开了式(I)的丙型肝炎病毒抑制剂,其中R1、R2、R3、R′、B、Y和X在说明书中描述。本发明还公开了含有所述化合物的组合物,以及用所述化合物抑制HCV的方法。 | ||
| 搜索关键词: | 肝炎 病毒 抑制剂 | ||
【主权项】:
1.一种式(I)的化合物,或其药学上可接受的盐、溶剂合物或前药,
其中:(a)R1为C1-8烷基、C3-7环烷基或C4-10烷基环烷基;(b)m为1或2;(c)n为1或2;(d)R2为H、C1-6烷基、C2-6烯基或C3-7环烷基,各任选被卤素取代;(e)R3为C1-8烷基,任选被以下基团取代:卤基、氰基、氨基、C1-6二烷基氨基、C6-10芳基、C7-14烷基芳基、C1-6烷氧基、羧基、羟基、芳氧基、C7-14烷基芳氧基、C2-6烷基酯、C8-15烷基芳基酯;C3-12烯基、C3-7环烷基或C4-10烷基环烷基,其中所述环烷基或烷基环烷基任选被以下基团取代:羟基、C1-6烷基、C2-6烯基或C1-6烷氧基;或R3与其连接的碳原子一起形成C3-7环烷基,任选被C2-6烯基取代;(f)Y为H、被硝基取代的苯基、被硝基取代的吡啶基或任选被以下基团取代的C1-6烷基:氰基、OH或C3-7环烷基;条件是若R4或R5为H,则Y为H;(g)B为H、C1-6烷基、R4-(C=O)-、R4O(C=O)-、R4-N(R5)-C(=O)-、R4-N(R5)-C(=S)-、R4SO2-或R4-N(R5)-SO2-;(h)R4为(i)C1-10烷基,任选被以下基团取代:苯基、羧基、C1-6烷酰基、1-3个卤素、羟基、-OC(O)C1-6烷基、C1-6烷氧基、任选被C1-6烷基取代的氨基、酰氨基或(低级烷基)酰氨基;(ii)C3-7环烷基、C3-7环烷氧基或C4-10烷基环烷基,各任选被以下基团取代:羟基、羧基、(C1-6烷氧基)羰基、任选被C1-6烷基取代的氨基、酰氨基或(低级烷基)酰氨基;(iii)C6-10芳基或C7-16芳基烷基,各任选被以下基团取代:C1-6烷基、卤素、硝基、羟基、酰氨基、(低级烷基)酰氨基或任选被C1-6烷基取代的氨基;(iv)Het;(v)双环(1.1.1)戊烷;或(vi)-C(O)OC1-6烷基,C2-6烯基或C2-6炔基;(i)R5为H;C1-6烷基,任选被1-3个卤素取代;或C1-6烷氧基,条件是R4为C1-10烷基;(j)X为O、S、SO、SO2、OCH2、CH2O或NH;(k)R′为Het;或C6-10芳基或C7-14烷基芳基,任选被Ra取代;和(l)Ra为C1-6烷基、C3-7环烷基、C1-6烷氧基、C3-7环烷氧基、卤基-C1-6烷基、CF3、单-或二-卤基-C1-6烷氧基、氰基、卤基、烷硫基、羟基、烷酰基、NO2、SH、氨基、C1-6烷基氨基、二(C1-6)烷基氨基、二(C1-6)烷基酰胺、羧基、(C1-6)羧基酯、C1-6烷基砜、C1-6烷基磺酰胺、二(C1-6)烷基(烷氧基)胺、C6-10芳基、C7-14烷基芳基或5-7元单环杂环;条件是X-R′不为![]()
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