[发明专利]制备苯丙氨酸烯酰胺衍生物的方法

摘要

描述了制备式(1)一类苯丙氨酸烯酰胺衍生物的方法，其中：Ar¹是可选被取代的芳族或杂芳族基团；L²是连接基团，选自：－N(R⁴)－[其中R⁴是氢原子或者可选被取代的直链或支链C_1－6烷基]、－CON(R⁴)－或－S(O)₂N(R⁴)－；R¹是羧酸(－CO₂H)或者其衍生物或biostere；R²是氢原子或C_1－6烷基；R^x、R^y和R^z可以是相同或不同的，各自是原子或基团－L¹(Alk¹)_n(R³)_v；及其盐、溶剂化物、水化物和N－氧化物；该方法包括使式(2)化合物及其盐、溶剂化物、水化物和N－氧化物与化合物Ar¹W反应，其中：Q^a是基团－N(R⁴)H；W是选自X¹ (其中X¹是离去原子或基团)、－COX² (其中X²是卤原子或－OH基团)或－SO₂X³ (其中X³是卤原子)的基团。

主权项

1、制备式(1)化合物及其盐、溶剂化物、水化物和N-氧化物的方法：其中：Ar¹是可选被取代的芳族或杂芳族基团；L²是连接基团，选自：-N(R⁴)-[其中R⁴是氢原子或者可选被取代的直链或支链C_1-6烷基]、-CON(R⁴)-或-S(O)₂N(R⁴)-；R¹是羧酸(-CO₂H)或者其衍生物或biostere；R²是氢原子或C_1-6烷基；R^x、R^y和R^z可以是相同或不同的，各自是原子或基团-L¹(Alk¹)_n(R³)_v，其中L¹是共价键或者连接原子或基团，Alk¹是可选被取代的脂族或杂脂族链，R³是氢或卤原子或者选自-OR^3a[其中R^3a是氢原子或者可选被取代的直链或支链C_1-6烷基或C_3-8环烷基]、-SR^3a、-CN或者可选被取代的环脂族、杂环脂族、多环脂族、杂多环脂族、芳族或杂芳族基团的基团，n是零或整数1，且v是整数1、2或3，其条件是，若n是零且L¹是共价键，则v是整数1；或者R^z是如前文所定义的原子或基团，R^x和R^y连接在一起构成可选被取代的螺连接的环脂族或杂环脂族基团；该方法包括使式(2)化合物：其中：Q^a是基团-N(R⁴)H；及其盐、溶剂化物、水化物和N-氧化物；与化合物Ar¹W反应，其中W是选自X¹(其中X¹是离去原子或基团)、-COX²(其中X²是卤原子或者-OH基团)或-SO₂X³(其中X³是卤原子)的基团。