[发明专利]杂环取代的苯甲酰脲、其制备方法及其作为药物的用途无效
| 申请号： | 03816581.3 | 申请日： | 2003-07-03 |
| 公开（公告）号： | CN1668593A | 公开（公告）日： | 2005-09-14 |
| 发明（设计）人： | K·舍纳芬格;E·德福萨;D·卡德莱特;E·冯勒德恩;T·克拉邦德;H－J·布格尔;A·赫林;K－U·文特 | 申请（专利权）人： | 安万特医药德国有限公司 |
| 主分类号： | C07D211/62 | 分类号： | C07D211/62;C07D249/08;C07D257/04;C07D271/10;C07D253/06;C07D231/26;C07D307/68;C07D235/18;A61K31/17;A61P3/10 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 | 代理人： | 黄革生;隗永良 |
| 地址： | 德国法*** | 国省代码： | 德国;DE |
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| 摘要： | 本发明涉及杂环取代的苯甲酰脲，还涉及其生理相容性盐和有生理学作用的衍生物。本发明特别涉及式(I)化合物，其中的基团如说明书中所定义，还涉及其生理相容性盐和制备所述化合物的方法。该化合物适合例如用于治疗2型糖尿病。 | ||
| 搜索关键词： | 取代 苯甲酰脲 制备 方法 及其 作为 药物 用途 | ||
【主权项】：
1.式I化合物，![]()
其中：R1、R2各自独立地为H、(C1-C6)-烷基，其中的烷基可以被OH、O-(C1-C4)-烷基、NH2、NH-(C1-C4)-烷基或N-[(C1-C6)-烷基]2取代，或为O-(C1-C6)-烷基、CO-(C1-C6)-烷基、COO-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-亚烷基-COOH或(C1-C6)-亚烷基-COO-(C1-C6)-烷基；R3、R4各自独立地为F、Cl、Br、OH、NO2、CN、(C1-C6)-烷基、O-(C1-C4)-烷基、O-(C2-C6)-链烯基或(C2-C6)-炔基，并且其中的烷基、链烯基和炔基可以各自被F、Cl或Br多取代；R5 为H、F、Cl、Br、OH、NO2、CN、(C1-C6)-烷基、O-(C1-C4)-烷基、CO-(C1-C6)-烷基、(C0-C6)-亚烷基-COOH、(C0-C6)-亚烷基-COO-(C1-C6)-烷基、SO2-(C1-C6)-烷基、O-(C2-C6)-链烯基或(C2-C6)-炔基，并且其中的烷基、链烯基和炔基可以各自被F、Cl或Br多取代；A 为H、F、Cl、Br、OH、NO2、CN、(C1-C6)-烷基、CO-(C1-C6)-烷基、(C0-C6)-亚烷基-COOH、(C0-C6)-亚烷基-COO-(C1-C6)-烷基、SO2-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-链烯基、(C2-C6)-炔基、O-(C1-C6)-烷基、S(O)1-2-(C1-C6)-烷基-、NH-(C1-C6)-烷基、N-((C1-C6)-烷基)2、COOH、COO-(C1-C6)-烷基、CONH2、CONH-(C1-C6)-烷基、CON-((C1-C6)-烷基)2、SO2NH2、SO2NH-(C1-C6)-烷基、SO2N-((C1-C6)-烷基)2或NHCOR6，并且其中的烷基、链烯基和炔基可以各自被F、Cl、Br、COOH、COO-(C1-C6)-烷基、CONH2、CONH-(C1-C6)-烷基、CON-((C1-C6)-烷基)2或OCO-(C1-C6)-烷基多取代；R6 为H、(C1-C6)-烷基、(C3-C7)-环烷基、(C3-C7)-环烷基-(C1-C4)-亚烷基、(C2-C6)-链烯基、(C2-C6)-炔基、(C1-C6)-亚烷基-COO-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-亚烷基-CO-(C1-C6)-烷基、(C0-C6)-亚烷基-COOH、(C1-C6)-亚烷基-CONH2、(C6-C10)-芳基、(C1-C4)-亚烷基-(C6-C10)-芳基、杂芳基、(C1-C4)-亚烷基-杂芳基或CO-杂芳基，并且其中的烷基、环烷基、亚烷基、链烯基和炔基可以各自被F、Cl、Br、O-(C1-C4-烷基)、COO-(C1-C4-烷基)或N-((C1-C4)-烷基)2多取代，其中的芳基和杂芳基可以各自被F、Cl、Br、NO2、CN、O-(C1-C4-烷基)、S-COO-(C1-C4-烷基)、N-((C1-C4)-烷基)2或(C1-C6)-烷基多取代；n 为0、1、2或3；m 为1、2、3、4或5；o 为0、1、2或3；Het 为4-至7-元杂环，其可以含有不超过4个N、O或S杂原子作为环成员，吡咯除外，并且该杂环可以被R7、R8和R9取代；R7、R8和R9 各自独立地为H、F、Cl、Br、(C1-C6)-烷基、O-(C1-C6)-烷基、O-(C2-C6)-链烯基、O-(C2-C6)-炔基、OH、氧代、O-(C1-C6)-烷基、NH2、NH-(C1-C6)-烷基、N-((C1-C6)-烷基)2、COOH、CO-(C1-C6)-烷基、COO-(C1-C6)-烷基、CONH2、CONH-(C1-C6)-烷基、CON-((C1-C6)-烷基)2、(C0-C6)-亚烷基-芳基或(C1-C6)-亚烷基-COO-(C1-C6)-烷基；其中的烷基、链烯基、炔基、亚烷基和芳基可以被COOH、CONH2、CONH-(C1-C6)-烷基、CON-((C1-C6)-烷基)2、OCO-(C1-C6)-烷基、F、Cl、(C1-C6)-烷基或O-(C1-C6)-烷基取代；并且其中R7、R8和R9中的2个基团一起可以形成一个稠合至Het上的环；及其生理耐受的盐。
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