[发明专利]新的噻吩基糖苷衍生物、其制备方法、包含该化合物的药物及其用途无效
| 申请号： | 03816532.5 | 申请日： | 2003-06-27 |
| 公开（公告）号： | CN1668628A | 公开（公告）日： | 2005-09-14 |
| 发明（设计）人： | H·格隆比克;W·弗里克;H·霍耶尔;W·克雷默;H·布鲁莫霍普;O·普来登伯格 | 申请（专利权）人： | 安万特医药德国有限公司 |
| 主分类号： | C07H17/00 | 分类号： | C07H17/00;A61K31/7042;A61P7/00 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 | 代理人： | 黄革生;安佩尔 |
| 地址： | 德国法*** | 国省代码： | 德国;DE |
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| 摘要： | 本发明涉及式(I)的新的噻吩基糖苷衍生物、其生理学可接受的盐和其制备方法，其中，各基团具有给定的含义。该化合物适于作为例如抗糖尿病药。 | ||
| 搜索关键词： | 噻吩 糖苷 衍生物 制备 方法 包含 化合物 药物 及其 用途 | ||
【主权项】：
1.式I的化合物及其药学上可接受的盐![]()
R1、R2为氢、F、Cl、Br、I、OH、NO2、CN、COOH、CO(C1-C6)-烷基、COO(C1-C6)-烷基、CONH2、CONH(C1-C6)-烷基、CON[(C1-C6)-烷基]2、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-链烯基、(C2-C6)-链炔基、(C1-C6)-烷氧基、HO-(C1-C8)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、苯基、苄基、(C1-C4)-烷基羰基，其中，在烷基和烷氧基上的一个、多于一个或所有氢可被氟代替；SO2-NH2、SO2NH(C1-C6)-烷基、SO2N[(C1-C6)-烷基]2、S-(C1-C6)-烷基、S-(CH2)o-苯基、SO-(C1-C6)-烷基、SO-(CH2)o-苯基、SO2-(C1-C6)-烷基、SO2-(CH2)o-苯基，其中，o可为0-6并且苯基可被下述基团取代至多两次：F、Cl、Br、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-烷基、NH2；NH2、NH-(C1-C6)-烷基、N((C1-C6)-烷基)2、NH(C1-C7)-酰基、苯基、O-(CH2)o-苯基，其中，o可为0-6，并且，其中，苯基环可被下述基团取代1-3次：F、Cl、Br、I、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-烷基、NH2、NH(C1-C6)-烷基、N((C1-C6)-烷基)2、SO2-CH3、COOH、COO-(C1-C6)-烷基、CONH2；A 为(C0-C15)-亚烷基，其中，亚烷基中的一个或多个碳原子可彼此独立地被下述基团代替：-O-、-(C＝O)-、-CH＝CH-、-C≡C-、-S-、-CH(OH)-、-CHF-、-CF2-、-(S＝O)-、-(SO2)-、-N((C1-C6)-烷基)-、-N((C1-C6)-烷基苯基)-或-NH-；n 为0-4；Cyc1为3-至7-元饱和、部分饱和或不饱和环，其中一个碳原子可被O或S代替；R3、R4、R5为氢、F、Cl、Br、I、OH、NO2、CN、COOH、COO(C1-C6)-烷基、CO(C1-C4)-烷基、CONH2、CONH(C1-C6)-烷基、CON[(C1-C6)-烷基]2、(C1-C8)-烷基、(C2-C6)-链烯基、(C2-C6)-链炔基、(C1-C12)-烷氧基、HO-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基，其中，在烷基和烷氧基上的一个、多于一个或所有氢可被氟代替；SO2-NH2、SO2NH(C1-C6)-烷基、SO2N[(C1-C6)-烷基]2、S-(C1-C6)-烷基、S-(CH2)o-苯基、SO-(C1-C6)-烷基、SO-(CH2)o-苯基、SO2-(C1-C6)-烷基、SO2-(CH2)o-苯基，其中，o可为0-6并且苯基可被下述基团取代至多两次：F、Cl、Br、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-烷基、NH2；NH2、NH-(C1-C6)-烷基、N((C1-C6)-烷基)2、NH(C1-C7)-酰基、苯基、(CH2)o-苯基、O-(CH2)o-苯基，其中，o可为0-6，并且，其中，苯基环可被下述基团取代1-3次：F、Cl、Br、I、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、(C1-C8)-烷氧基、(C1-C6)-烷基、NH2、NH(C1-C6)-烷基、N((C1-C6)-烷基)2、SO2-CH3、COOH、COO-(C1-C6)-烷基、CONH2；或者R3和R4与带有它们的碳原子一起为5-至7-元饱和、部分或完全不饱和环Cyc2，其中，1或2个环中的碳原子还可被N、O或S代替，并且Cyc2可选择性地被下述基团取代：(C1-C6)-烷基、(C2-C5)-链烯基、(C2-C5)-链炔基，其中，在每种情形下，有一个CH2基团可被O代替，或被下述基团取代：H、F、Cl、OH、CF3、NO2、CN、COO(C1-C4)-烷基、CONH2、CONH(C1-C4)-烷基、OCF3；且R5为氢。
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