[发明专利]N-单取代β-氨基醇的制备方法有效

专利信息
申请号: 03816223.7 申请日: 2003-07-09
公开(公告)号: CN1665773A 公开(公告)日: 2005-09-07
发明(设计)人: D·麦克尔 申请(专利权)人: 隆萨股份公司
主分类号: C07C213/08 分类号: C07C213/08;C07D307/46;C07D333/22;C07C225/12;C07C221/00
代理公司: 上海专利商标事务所有限公司 代理人: 周承泽
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要: 发明涉及通式(I)的N-单取代β-氨基醇和/或质子酸的加成盐的合成方法,其中R1和R2独立地代表烷基、环烷基、芳基或芳烷基,各任选地进一步被烷基、烷氧基和/或卤素通过直接制备通式的N-单取代β-氨基酮及其质子酸的加成盐取代,其中R1和R2如上述所定义。
搜索关键词: 取代 氨基 制备 方法
【主权项】:
1.制备通式如下的化合物和/或质子酸的加成盐的方法,其特征在于,R1,R2独立地代表烷基、环烷基、芳基或芳烷基,各芳基或芳烷基任选地进一步被烷基、烷氧基和/或卤素取代,该方法包括下列步骤:a)反应混合物,该混合物包含(i)通式(IV)的甲基酮其中,R1按照上述定义,和(ii)通式如下的化合物和/或质子酸的加成盐, H2N-R2V其中R2按照上述定义,和(iii)甲醛或选自甲醛水溶液、1,3,5-三噁烷、低聚甲醛以及它们混合物的甲醛来源,在选自水、脂肪醇、环脂肪醇以及它们的混合物的溶剂,以及任选的质子酸的存在下,反应得到通式如下的β-氨基酮和/或质子酸的加成盐,和b)还原所述β-氨基酮的羰基得到通式I的化合物,和/或质子酸的加成盐,其中,第一步在大于1.5巴的压力下进行。
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